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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) 相关靶点
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SJ-MN0524 Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸

Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。

SJ-MX3326 Captopril (SQ 14225) 卡托普利

Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 = 0.025 μM。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。Captopril 广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 被证明可通过诱发细胞凋亡而影响细胞生长,进而发挥抗癌活性。

SJ-MN0973 (Z)-Guggulsterone

(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。

SJ-MX5202 Diminazene aceturate 二乙酰胺三氮脒

Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫活性分子,适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂,并具有强而有效的抗炎特性。

SJ-MX7547A Enalaprilat 依那普利拉

Enalaprilat (MK-422 anhydrous) 是口服前体 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效,竞争性和长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM。Enalaprilat 可用于高血压的研究。

SJ-MX1662 MLN-4760

MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50, >100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。

SJ-MN5593 Benazeprilat

Benazeprilat 是一种具有口服活性的贝那普利活性代谢物,贝那普利是一种具有抗高血压活性的含羧基血管紧张素转换酶 ACE 抑制剂。Benazeprilat 是一种公认的抗高血压剂,无论是单药研究还是与其他类别的药物(包括噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂)联合使用。Benazeprilat 是减少与心血管风险和继发性终末器官损伤相关的各种病理的一线研究药物。

SJ-MX3412A Imidapril 咪达普利

Imidapril (TA-6366 free base) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 和 MMP-9 抑制剂。Imidapril 抑制血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化,从而降低总外周阻力和血压。Imidapril 可用于高血压、1 型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究。

SJ-MX6290 Perindopril L-Arginine

Perindopril L-Arginine 是一种前药,在肝脏中代谢为其活性二酸代谢物 perindoprilat,被迅速和广泛吸收,成为组织血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme,ACE) 抑制剂中具有最高结合力的药物之一。Perindopril arginine 被用于抑制高血压,以降低血压。Perindopril arginine 与吲达帕胺和氨氯地平联合使用时,能够有效降低血压并提供更好的靶器官保护。

SJ-MX0741 BMS-265246

BMS-265246 是 CDK1/2 抑制剂,无细胞试验中对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 6 nM 和 9 nM,作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。

SJ-MN1739 Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。

SJ-BP0189A Lisinopril dihydrate 赖诺普利二水合物 Lisinopri dihydrate (MK-521 dihydrate) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
SJ-MX4492 Ramipril 雷米普利

Ramipril (HOE-498) 是 ACE 抑制剂,IC50 为 5 nM。

SJ-MX3359 Perindopril erbumine 培哚普利叔丁胺

Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。

SJ-MX3937 Delapril hydrochloride 地拉普利盐酸盐

Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。

SJ-MN3311 Deserpidine 地舍平

Deserpidine (Harmonyl) 是与 Reserpine 相关的从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 被用作抗高血压药和镇定剂。Deserpidine 是一种竞争性血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。

SJ-MX4490 Cilazapril monohydrate 西拉普利水合物

Cilazapril monohydrate 是一种口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 Cilazaprilat 的前药。Cilazapril monohydrate 降低血浆 ACE 活性。Cilazapril monohydrate 可用于高血压 (包括自发性和肾性高血压) 和充血性心力衰竭的研究。

SJ-MX4491 Trandolapril

Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。

SJ-MX3328 Zofenopril calcium 佐芬普利钙

Zofenopril Calcium (SQ26991) 是一种口服有效的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,具有抗氧化活性和心脏保护作用。Zofenopril Calcium 可减少 ROS 产生和 GSH 消耗,并有助于抑制泡沫细胞形成,从而减缓动脉粥样硬化的发展。Zofenopril Calcium 可预防慢性 Doxorubicin  引起的心脏损伤。

SJ-MX3412 Imidapril hydrochloride 盐酸咪达普利

Imidapril hydrochloride 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 和 MMP-9 抑制剂。Imidapril hydrochloride 抑制血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化,从而降低总外周阻力和血压。Imidapril hydrochloride 可用于高血压、1 型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究。