Ramipril (HOE-498) 是 ACE 抑制剂,IC50 为 5 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 5 nM(ACE) [1]
Ramipril (HOE-498) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 为 5 nM [1]。 Ramipril (HOE-498) 在培养的内皮细胞中增强了 ACE 相关 CK2 的活性和 ACE Ser1270 的磷酸化,但在表达 S1270A ACE 突变体的内皮细胞或 ACE 缺陷细胞中不能激活 JNK 或刺激 c-Jun 的核积累。长期 Ramipril 治疗会增加人内皮细胞和体内 (小鼠肺) 原代培养物中 ACE 的表达,这可以通过 JNK 抑制剂 SP600125 预处理来预防 [2]。
与其他 ACE 抑制剂相比,Ramipril (HOE-498) 在体外对 HUVECs 具有类似降压作用的剂量,可显著降低 LPS 诱导的细胞凋亡率,这与体外的细胞凋亡作用形成对比 [3]。 Ramipril (HOE-498) 抑制自发性高血压大鼠 (SHR) 收缩压 (SBP), IC50 为 1.97 mg/kg。当与 candesartan-cilexetil 阻断 AT1 受体联合使用时,增加收缩压降低协同而不是相加 [4]。
[1]. Raasch W, et al. Combined blockade of AT1-receptors and ACE synergistically potentiates antihypertensive effects in SHR. J Hypertens. 2004 Mar;22(3):611-8.
[2]. Stevens BR, et al. Ramipril inhibition of rabbit (Oryctolagus cuniculus) small intestinal brush border membrane angiotensin converting enzyme. Comp Biochem Physiol C Comp Pharmacol Toxicol. 1988;91(2):493-7.
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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