Captopril (SQ 14225) - CAS:62571-86-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Captopril (SQ 14225)

目录号 : SJ-MX3326 别名 : SQ 14225 中文名称 : 卡托普利 纯度：99.55%

Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，IC50=0.025 μM。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂，IC50 值为 7.9 μM。Captopril 广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 被证明可通过诱发细胞凋亡而影响细胞生长，进而发挥抗癌活性。

CAS No. :62571-86-2

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 355.00
500 mg	¥ 565.00
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Cas No.

62571-86-2

分子式

C₉H₁₅NO₃S

分子量

217.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，IC50=0.025 μM。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂，IC50 值为 7.9 μM。Captopril 广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 被证明可通过诱发细胞凋亡而影响细胞生长，进而发挥抗癌活性。
相关靶点	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	心血管
IC50 & Target	ACE ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Captopril 是血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂，兔肺中的 ACE 对应的 IC50 是 23 nM ^[2]。 Captopril 抑制 Angiotensin I 或 bradykinin 诱导的离体豚鼠回肠节段收缩 ( IC50 分别为 23 nM 和 3 nM)，但对 Angiotensin II、组胺、乙酰胆碱、血清素 (5-HT) 或前列腺素E1 (PGE1) 诱导的收缩无抑制作用 (IC50 = >10 µM) ^[3]。 Captopril 降低单纯疱疹病毒1型 (HSV-1) 对 SH-SY5Y 型人神经母细胞瘤细胞的细胞致病性 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Captopril (0.1-1 mg/kg) 可抑制意识正常大鼠血管 Angiotensin I 诱导的升压反应，降低双肾一夹肾性高血压大鼠 (2K-1C) 和自发性高血压大鼠(SHRs) 的平均血压 ^[4]。 Captopril (SQ 14225) 已被证明在高血压患者中具有与利尿剂和 β 受体阻滞剂相似的发病率和死亡率益处。Captopril 已被证明可延缓糖尿病肾病的进展，而 Enalapril 和 Lisinopril 可预防正常白蛋白尿糖尿病患者肾病的发展 ^[5]。
参考文献	[1]. Afrin S, et al. Eritadenine from Edible Mushrooms Inhibits Activity of Angiotensin Converting Enzyme in Vitro. J Agric Food Chem. 2016; 64(11):2263-2268. [2]. Rubin, B., et al. Captopril (SQ 14,225) (D-3-mercapto-2-methylpropranoyl-L-proline): A novel orally active inhibitor of angiotensin-converting enzyme and antihypertensive agent. Prog Cardiovasc Dis. 1978 Nov-Dec;21(3):183-94. [3]. DeForrest, J.M., et al. Preclinical pharmacology of zofenopril, an inhibitor of angiotensin I converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol. 1989 Jun;13(6):887-94. [4]. Wofford, A., et al. Abstract P630: Captopril reduces cytopathic effects in herpes simplex virus 1 (HSV-1) Infected SH-SY5Y cells. Hypertension 66, (2015). [5]. Tzakos, A.G., et al., The molecular basis for the selection of captopril cis and trans conformations by angiotensin I converting enzyme. Bioorg Med Chem Lett, 2006. 16(19): p. 5084-7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	43 mg/mL (197.89 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	43 mg/mL (197.89 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.6021 mL	23.0107 mL	46.0214 mL
	5 mM	0.9204 mL	4.6021 mL	9.2043 mL
	10 mM	0.4602 mL	2.3011 mL	4.6021 mL
	50 mM	0.0920 mL	0.4602 mL	0.9204 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。