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MLN-4760
目录号 : SJ-MX1662 纯度:98.88%

MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50, >100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。

CAS No. : 305335-31-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  680.00
1 mg ¥  1080.00
5 mg ¥  2220.00
10 mg ¥  3360.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
305335-31-3
分子式
C19H23Cl2N3O4
分子量
428.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

防潮

生物活性

MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50, >100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。

相关靶点
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
作用通路
Metabolism
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
Human ACE2 [1] Bovine carboxypeptidase A [1]
0.44 nM 27 μM
体外研究 (In Vitro)

MLN-4760 是一种有效且选择性的人类 ACE2 抑制剂 (IC50, 0.44 nM) 与相关酶人类睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛羧肽酶 A (CPDA;IC50,27 μM) 相比,具有出色的选择性 (>5000 倍) [1]
MLN-4760 可有效抑制 rhACE2 中 7-Mca-YVADAPK (Dnp) 的裂解。MLN-4760 在 rhACE2 中的 pIC50 为 8.5±0.1,在 rhACE 中的 pIC50 为 4.4±0.2。 MLN-4760 在小鼠心脏和单核细胞 (MNC) 中对 rhACE2 的 pIC50 分别为 4.7±0.1、6.9±0.1,对 ACE 的 pIC50 分别为 4.4±0.1、6.2±0.1 [2]

体内研究 (In Vivo)

MLN-4760 (100 μM, 脑室内输注 5 天) 在卒中后 4 小时和 3 天显著恶化神经功能,但不显著增加梗塞体积 [3]

参考文献

[1]. Dales NA, et al. Substrate-based design of the first class of angiotensin-converting enzyme-related carboxypeptidase (ACE2) inhibitors. J Am Chem Soc. 2002 Oct 9;124(40):11852-3.  

[2]. Joshi S, et al. Angiotensin converting enzyme versus angiotensin converting enzyme-2 selectivity of MLN-4760 and DX600 in human and murine bone marrow-derived cells. Eur J Pharmacol. 2016 Mar 5;774:25-33. 

[3]. Bennion DM, et al. Activation of the Neuroprotective Angiotensin-Converting Enzyme 2 in Rat Ischemic Stroke. Hypertension. 2015 Jul;66(1):141-8. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)

4.3 mg/mL (10.04 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3348 mL 11.6738 mL 23.3476 mL
5 mM 0.4670 mL 2.3348 mL 4.6695 mL
10 mM 0.2335 mL 1.1674 mL 2.3348 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2335 mL 0.4670 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。