Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1000.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 2020.00 |
| Cas No. |
149709-62-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H29NO5
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| 分子量 |
411.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Neprilysin
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
心血管；感染
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (NEP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Sacubitril (AHU-377) 是一种单分子药物，由 valsartan (ARB) 和 neprilysin 抑制剂 Sacubitril (AHU-377) 组成 (1:1 的比例)。Sacubitril (AHU-377) 通过酶裂解乙酯转化为抑制 neprilysin 的活性代谢物 LBQ657 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在治疗犬中，ANF 使尿钠排泄量从 17.3±3.6 增加到 199.5±18.4 pequivkglmin。这种作用在接受 Sacubitril (AHU-377) 的动物中显著增强。在接受静脉给药 Sacubitril (AHU-377) 的动物中，尿量也增强 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (182.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4302 mL | 12.1510 mL | 24.3019 mL | |
| 5 mM | 0.4860 mL | 2.4302 mL | 4.8604 mL | |
| 10 mM | 0.2430 mL | 1.2151 mL | 2.4302 mL | |
| 50 mM | 0.0486 mL | 0.2430 mL | 0.4860 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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