Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril, LBQ-657) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
| Cas No. |
149709-44-4
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| 分子式 |
C22H25NO5
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| 分子量 |
383.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril, LBQ-657) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Neprilysin
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Neprilysin [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Sacubitrilat (LBQ657) 是一种具有特定立体中心的单一非对映异构体。Sacubitrilat 通过复杂的相互作用网络与 NEP 的活性位点结合，该网络涉及化合物的所有官能团，从而产生 5 nM 的高抑制效力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
总结了空腹条件下单次口服 400 或 1200 mg LCZ696 剂量后 Sacubitrilat、Sacubitrilat (LBQ657) 和缬沙坦的药代动力学。Sacubitril 的平均血浆浓度迅速增加，400 mg 剂量的中位 Tmax 为 0.52 小时，1200 mg 剂量为 1.05 小时，其次是 Sacubitrilat，相应的 Tmax 值分别为 2.07 和 3.05 小时。对于 LCZ696 400 mg 和 1200 mg 剂量，缬沙坦的中位 Tmax 均为 2.07 小时。Sacubitril 的 Cmax 显示剂量正比增加，而 Sacubitril 和缬沙坦的 Cmax 在剂量之间显示小于正比增加。Sacubitril 和 Sacubitrilat 的算术平均值 AUC0-24 h 和 AUClast 增加大约与剂量成比例，但显示小于缬沙坦的剂量成比例增加 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6080 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL | |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6080 mL | 5.2159 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6080 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
