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Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt

目录号 : SJ-MX3289 别名 : AHU-377 hemicalcium salt
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.82%

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。

CAS No. : 1369773-39-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
2 mg ¥  300.00
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  580.00
25 mg ¥  840.00
50 mg ¥  1260.00
100 mg ¥  2020.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  420.00
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 的其他形式产品 Sacubitril Sacubitril sodium
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1369773-39-6
分子式
C24H28Ca0.5NO5
分子量
430.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。
相关靶点
Neprilysin
作用通路
Metabolism
应用领域
心血管
IC50 & Target

IC50: 5 nM (NEP) [1]
体外研究 (In Vitro)

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 通过酶裂解乙酯转化为抑制 neprilysin 的活性代谢物 LBQ657 [2]。

无活性的 NEPi 前体 Sacubitril hemicalsalt 不能抑制成纤维细胞中的胶原积累，也不能抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性 NEPi LBQ657 没有明显的作用。相比之下，LBQ657 适度抑制心肌细胞肥大 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在人体中，Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt (tmax 0.5-1.1 小时) 被迅速吸收。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 能快速转化为 LBQ657，其 tmax 在 1.9-3.5 小时内达到，具有生物活性的 LBQ657 的平均 t1/2 值为 9.9-11.1 小时 [2]。

在接受治疗的犬上，ANF 使尿钠排泄量从 17.3±3.6 增加到 199.5±18.4。这种作用在接受 Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 的动物中显著增强。接受静脉给药 Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 的动物的尿量也增强 [1]。
参考文献

[1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.  

[2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.  

[3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (290.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3228 mL 11.6139 mL 23.2277 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3228 mL 4.6455 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1614 mL 2.3228 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4646 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.82%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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