Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 580.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 2020.00 | |
| 200 mg | ¥ 3080.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
1369773-39-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H28Ca0.5NO5
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| 分子量 |
430.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。 |
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| 相关靶点 |
Neprilysin
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (NEP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 通过酶裂解乙酯转化为抑制 neprilysin 的活性代谢物 LBQ657 [2]。 无活性的 NEPi 前体 Sacubitril hemicalsalt 不能抑制成纤维细胞中的胶原积累，也不能抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性 NEPi LBQ657 没有明显的作用。相比之下，LBQ657 适度抑制心肌细胞肥大 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在人体中，Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt (tmax 0.5-1.1 小时) 被迅速吸收。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 能快速转化为 LBQ657，其 tmax 在 1.9-3.5 小时内达到，具有生物活性的 LBQ657 的平均 t1/2 值为 9.9-11.1 小时 [2]。 在接受治疗的犬上，ANF 使尿钠排泄量从 17.3±3.6 增加到 199.5±18.4。这种作用在接受 Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 的动物中显著增强。接受静脉给药 Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 的动物的尿量也增强 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (290.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3228 mL | 11.6139 mL | 23.2277 mL | |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3228 mL | 4.6455 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3228 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2323 mL | 0.4646 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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