UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
| Cas No. |
1429881-91-3
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| 分子式 |
C28H40N6O
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| 分子量 |
476.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。 |
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| 相关靶点 |
FLT3
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNC2025 针对 FLT3、MER、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、KIT 和 Met，IC50 值为 0.35 nM、0.46 nM、1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM，5.75 nM，5.83 nM，6.14 nM，7.97 nM，8.18 nM 和 364 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
UNC2025 (静脉注射或口服给药；3 mg/kg) 表现出优异的 PK 特性：低清除率 (9.2 mL/min kg)、更长的半衰期 (3.8 小时) 和高口服暴露量 (100%)，它显示 T max、Cmax 和 AUClast 分别为0.50 h、1.6 μM 和 9.2 h μM [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (209.79 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0979 mL | 10.4897 mL | 20.9793 mL | |
| 5 mM | 0.4196 mL | 2.0979 mL | 4.1959 mL | |
| 10 mM | 0.2098 mL | 1.0490 mL | 2.0979 mL | |
| 50 mM | 0.0420 mL | 0.2098 mL | 0.4196 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
