ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1460.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3800.00 |
| Cas No. |
1888305-96-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H11BrFN3O2
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| 分子量 |
388.19
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。 |
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| 相关靶点 |
ERK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.82 μM (ERK5)[1]，3 μM (ERK5 MEF2D)[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
ERK5-IN-2（化合物 46）（口服;1 mg/kg;CD1 小鼠 7 天和 CD1 裸鼠 (nu/nu) 1 天）具有抗血管生成作用和低浓度的血红蛋白[1]。 ERK5-IN-2（静脉注射或口服;1 mg/kg，.83-24 小时）在人和小鼠的caco-2细胞通透性测定中表现出低固有清除率和高通量和低流出比 (ER) [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Myers SM, et al. Identification of a novel orally bioavailable ERK5 inhibitor with selectivity over p38α and BRD4. Eur J Med Chem. 219 May 25;178：53-543.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (644.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5761 mL | 12.8803 mL | 25.7606 mL | |
| 5 mM | 0.5152 mL | 2.5761 mL | 5.1521 mL | |
| 10 mM | 0.2576 mL | 1.2880 mL | 2.5761 mL | |
| 50 mM | 0.0515 mL | 0.2576 mL | 0.5152 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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