JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 ，IC50 为 8 nM。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
| Cas No. |
1101854-58-3
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| 分子式 |
C27H24N2O9
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| 分子量 |
520.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 ，IC50 为 8 nM。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。 |
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| 相关靶点 |
MAGL |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 8 nM (2-Arachidonoylglycerol (2-AG) hydrolysis) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
JZL 184 在阻断脑膜中 2-AG 和油酰胺 (FAAH 底物) 水解的 IC50 值分别为 8 nM 和 4 μM。在 COS7 细胞中，用重组 MAGL 和 FAAH 可以观察到类似的抑制作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JZL 184 (4-40 mg/kg；腹膜内注射；一次；C57Bl/6 小鼠) 处理可快速持续阻断小鼠脑 2-AG 水解酶活性，导致内源性 2-AG 水平升高 8 倍，并维持至少 8 小时。JZL 184 治疗的小鼠表现出一系列显著的 CB1 依赖性行为效应，包括镇痛、运动迟缓和体温过低 [1]。 JZL 184 可延长小脑切片 Purkinje 神经元去极化诱导的兴奋抑制 (DSE) 和海马切片 CA1 pyramidal 神经元的 DSE 抑制 (DSI)。 JZL 184 在小鼠神经元中产生的 DSE/DSI 比在大鼠神经元中的更大 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9213 mL | 9.6063 mL | 19.2127 mL | |
| 5 mM | 0.3843 mL | 1.9213 mL | 3.8425 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9606 mL | 1.9213 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3843 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
