ABX-1431 是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶 (MGLL) 抑制剂，对人源 MGLL 和鼠源 MGLL 的 IC50 值分别为 14 nM 和 27 nM。
| Cas No. |
1446817-84-0
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| 分子式 |
C20H22F9N3O2
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| 分子量 |
507.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ABX-1431 是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶 (MGLL) 抑制剂，对人源 MGLL 和鼠源 MGLL 的 IC50 值分别为 14 nM 和 27 nM。 |
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| 相关靶点 |
MAGL |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABX-1431 是一种有效的人 MGLL 抑制剂 (IC50=14 nM)，对 ABHD6 的选择性高100 倍以上，对 PLA2G7 的选择性高 200 倍以上。 ABX-1431 抑制人 PC3 细胞，IC50 为 2.2 nM。 在基于细胞的测定中，MGLL 的选择性比 ABHD6 (IC50=0.253 µM) 和 PLA2G7 (IC50=494 µM) 高 100 倍以上 [1]。 ABX-1431 通过甲氨酰化 MGLL 催化亚基中亲核位点 Ser122，抑制 MGLL [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠和狗中进行 ABX-1431 的药代动力学研究显示，ABX-1431 具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度 (大鼠 64%，狗 57%)。ABX-1431 在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431 是有效的、选择性 MGLL 抑制剂 [1]。 在小鼠脑中，ABX-1431 抑制 MGLL 的活性，ED50 为 0.5-1.4 mg/kg (p.o.)，以浓度依赖性方式增加脑内 2-AG 水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测 ABX-1431 的药理效应：在 formalin paw test 中，使用能接近完全抑制 MGLL 和最大程度提升 2-AG 水平的浓度，ABX-1431 具有有效的镇痛作用 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (197.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9709 mL | 9.8544 mL | 19.7087 mL | |
| 5 mM | 0.3942 mL | 1.9709 mL | 3.9417 mL | |
| 10 mM | 0.1971 mL | 0.9854 mL | 1.9709 mL | |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1971 mL | 0.3942 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
