KML29 是一种有效的选择性 MAGL 抑制剂,抑制人、小鼠、和大鼠脑蛋白酶时,IC50 分别为 5.9、15 和 43 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
KML29 以剂量依赖性方式将脑 2-AG 水平提高 10 倍,而不会改变脑中 anandamide、棕榈酰乙醇酰胺和油酰乙醇酰胺的水平 [1]。
KML29 是 2-AG 水解的有效抑制剂,但在任何测试浓度下都不影响 AEA 水解 [1]。
KML29 抑制镇痛活性,没有大麻素副作用 [2]。
KML29 (20 mg/kg) 对 LPS 引起的发热具有显著但适度的保护作用 [2]。
[1]. Jae Won Chang, et al. Highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase bearing a reactive group that is bioisosteric with endocannabinoid substrates. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):579-88.
[2]. B M Ignatowska-Jankowska, et al. In vivo characterization of the highly selective monoacylglycerol lipase inhibitor KML29: antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. Br J Pharmacol. 2014 Mar;171(6):1392-407.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.25%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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