KML29 是一种高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，对人、小鼠、和大鼠的 IC50 分别为 5.9、15 和 43 nM。KML29 对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 380.00 | |
| 25 mg | ¥ 820.00 | |
| 50 mg | ¥ 1300.00 | |
| 100 mg | ¥ 2100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 260.00 |
| Cas No. |
1380424-42-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H21F6NO7
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| 分子量 |
549.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KML29 是一种高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，对人、小鼠、和大鼠的 IC50 分别为 5.9、15 和 43 nM。KML29 对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MAGL
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KML29 是 2-AG 水解的有效抑制剂，但在任何测试浓度下都不影响 AEA 水解 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
KML29 (1-40 mg/kg；p.o.；C57Bl/6 小鼠) 在大脑中显示出与剂量相关的 MAGL 活性阻断效果，5 mg/kg 时观察到部分抑制，20 mg/kg 时达到最大抑制 [1]。 KML29 (20 mg/kg；p.o.；单次；C57Bl/6 小鼠) 在给药后 1 小时 (最早测试时间点) 就实现了对大脑中 MAGL 的最大抑制 [1]。 KML29 (40 mg/kg) 减轻了 Carrageenan 诱导的爪子水肿，并完全逆转了 Carrageenan 诱导的机械性痛觉过敏 [2]。 KML29 部分逆转了坐骨神经损伤模型中的痛觉过敏，并完全预防了双氯芬酸诱导的胃出血 [2]。 在接受神经病理性疼痛慢性缩窄损伤模型的小鼠中，KML29 (1-40 mg/kg；i.p.) 联合 Gabapentin (1-50 mg/kg；i.p.) 在减轻机械性痛觉过敏方面具有相加效应，在减轻冷痛觉过敏方面具有协同效应 [3]。 在大鼠肾脏 IR 损伤模型中，KML29 (i.p.) 和 URB597 (i.p.) 降低了大鼠肾脏组织中增加的 TLR-4、磷酸化 NF-κB、磷酸化 IκB-α、TNF-α、IL-1β、IL-6、caspase-3 水平以及组织病理学损伤 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (91.01 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8201 mL | 9.1005 mL | 18.2010 mL | |
| 5 mM | 0.3640 mL | 1.8201 mL | 3.6402 mL | |
| 10 mM | 0.1820 mL | 0.9101 mL | 1.8201 mL | |
| 50 mM | 0.0364 mL | 0.1820 mL | 0.3640 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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