GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1657014-42-0
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H23BRCL2N4O
|
||||||
| 分子量 |
450.20
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 1.2 nM (Chk1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GDC-0575 dihydrochloride 是一种选择性和口服生物可利用的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。GDC-0575 dihydrochloride (100 nM) 通过降低 Tyr15 磷酸化 CDK2 的水平来抑制 AraC 诱导的 CHK1 激活。GDC-0575 dihydrochloride (100 nM) 对 AML 细胞的活力没有影响，但与 AraC 结合显著降低细胞活力并诱导细胞凋亡。此外，GDC-0575 dihydrochloride 加 AraC 对正常造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 没有影响 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GDC-0575 dihydrochloride (7.5 mg/kg，口服) 与 AraC 联合使用几乎完全消除了移植有 U937-Luc 细胞的小鼠的白血病负担，并且显示出比单独使用 AraC 更有效的活性。此外，GDC-0575 dihydrochloride 提高了 AraC 在体内不同原发性 AML 模型中的细胞毒性 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2212 mL | 11.1062 mL | 22.2124 mL | |
| 5 mM | 0.4442 mL | 2.2212 mL | 4.4425 mL | |
| 10 mM | 0.2221 mL | 1.1106 mL | 2.2212 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2221 mL | 0.4442 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
SDS
鲁公网安备37011202002432号