GDC-0575 (ARRY-575) - CAS:1196541-47-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010507,0D01

您当前的位置：

GDC-0575 (ARRY-575)

目录号 : SJ-MX0579 别名 : RG7741 纯度：99.35%

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。GDC-0575 具有抗肿瘤效果。

CAS No. :1196541-47-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 550.00
5 mg	¥ 1330.00
10 mg	¥ 2110.00
25 mg	¥ 3550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1196541-47-5

分子式

C₁₆H₂₀BrN₅O

分子量

378.27

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。GDC-0575 具有抗肿瘤效果。
相关靶点	Checkpoint Kinase (Chk)
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50:1.2 nM (Chk1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在一组黑素瘤细胞系中，GDC-0575 比 V158411、LY2603618 和 MK-8776 更有效地促进 DNA 损伤，复制应激和细胞死亡 ^[1]。 GDC-0575 消除 DNA 损伤诱导的 S 和 G2-M 检查点，加剧 DNA 双链断裂并诱导 STS 细胞凋亡。 GDC-0575 与吉西他滨一起具有协同或累加效应 ^[2]。 CHK1 抑制剂 GDC-0575 与 AraC 联合通过诱导细胞凋亡增强了离体对原代急性髓细胞白血病细胞的杀伤作用 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	GDC-0575 作为单一药物在 25 mg/kg 时有活性，但在较高的药物剂量下疗效会有所提高 ^[1]。 GDC-0575 有效阻断 D20 和 C002 异种移植物中的肿瘤生长，并且在施用最终剂量后效果至少可以保持 10 天 ^[1]。 GDC-0575 是具有高度选择性的口服 Chk1 小分子抑制剂，可在移植瘤模型中引起肿瘤收缩和生长延缓 ^[4]。
参考文献	[1]. Oo ZY, et al. Endogenous Replication Stress Marks Melanomas Sensitive to CHEK1 Inhibitors In Vivo. Clin Cancer Res. 2018 Mar 13. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-2701. [2]. Laroche-Clary A, et al. CHK1 inhibition in soft-tissue sarcomas: biological and clinical implications. Ann Oncol. 2018 Apr 1;29(4):1023-1029. [3]. Di Tullio A, et al. The combination of CHK1 inhibitor with G-CSF overrides cytarabine resistance in human acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2017 Nov 22;8(1):1679. [4]. Italiano A, et al. Phase I study of the checkpoint kinase 1 inhibitor GDC-0575 in combination with gemcitabine in patients with refractory solid tumors. Ann Oncol. 2018 May 1;29(5):1304-1311.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (200.91 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6436 mL	13.2181 mL	26.4361 mL
	5 mM	0.5287 mL	2.6436 mL	5.2872 mL
	10 mM	0.2644 mL	1.3218 mL	2.6436 mL
	50 mM	0.0529 mL	0.2644 mL	0.5287 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。