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CCT241533 hydrochloride
目录号 : SJ-MX8496 纯度：99.08%

CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

CAS No. :1431697-96-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  660.00
5 mg ¥  980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1431697-96-9
分子式
C23H28ClFN4O4
分子量
478.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 Ki
Chk2 [1] Chk1 [1] Chk2 [1]
3 nM 245 nM 1.16 nM
体外研究 (In Vitro)

CCT241533 hydrochloride 抑制 CHK2 的 IC50 为 3 nM，对 1 μM 的一组激酶表现出最小的交叉反应性 [1]。
X 射线晶体学证实 CCT241533 在 ATP 口袋中与 CHK2 结合 [1]。
CCT241533 通过抑制 CHK2 在 S516 位点的自磷酸化、带移迁移率变化和 HDMX 降解，阻断人类肿瘤细胞系中 CHK2 的活性，以响 应DNA 损伤 [1]。
CCT241533 不会增强几种细胞系中基因毒性物质的细胞毒性。然而，CCT241533 显著增强了两种结构不同的 PARP 抑制剂的细胞毒性 [1]。
单独使用 PARP 抑制剂可以明显诱导 pS516 CHK 2信号，而 CCT241533 可以消除这种激活。SRB 法测定 CCT241533 对 HT-29、HeLa 和 MCF-7 的生长抑制 IC50 (GI50) 分别为 1.7 μM、2.2 μM 和 5.1 μM [1]。
CCT241533 hydrochloride 是一种有效的 CHK2 抑制剂 (IC50=3 nM)，对 CHK1 (IC50=190 nM) 具有选择性 (63 倍) 和低 hERG 抑制 (IC50=22 μM) [2]。
参考文献

[1]. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72. 

[2]. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (208.79 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
24 mg/mL (50.11 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0879 mL 10.4397 mL 20.8794 mL
5 mM 0.4176 mL 2.0879 mL 4.1759 mL
10 mM 0.2088 mL 1.0440 mL 2.0879 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2088 mL 0.4176 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.08%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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