Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导 AML 细胞系中 Bak 依赖的凋亡。
| Cas No. |
911222-45-2
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| 分子式 |
C18H22BrN5O3
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| 分子量 |
436.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导 AML 细胞系中 Bak 依赖的凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk);Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rabusertib (LY2603618) 是 Chk1 生物学多个方面的高效抑制剂。Rabusertib (LY2603618) 在体外针对 51 种不同的蛋白激酶进行了测试。Rabusertib (LY2603618) 对 Chk1 的 IC50 为 7 nM，其对 Chk1 的抑制作用是其他蛋白激酶 (PDK1, IC50=893 nM，其他蛋白激酶为 1000 nM) 的约 100 倍。Rabusertib (LY2603618) 有效降低 Chk1 自磷酸化，EC50 为 430 nM。Rabusertib (LY2603618) 对 Chk1 的抑制也有效地消除了 DNA 损伤剂处理细胞中的 G2/M DNA 损伤检查点。Rabusertib (LY2603618) 处理细胞产生的细胞表型与 RNAi 报道的 Chk1 耗尽相似。Rabusertib (LY2603618) 抑制细胞内 Chk1 导致 DNA 合成受损，H2A 升高。X 磷酸化表明 DNA 损伤和过早进入有丝分裂 [1]。 用不同浓度的 Rabusertib (LY2603618) 处理 SK-N-BE(2) 细胞，MTT 测定结果显示，剂量依赖性抑制细胞生长，IC50 为 10.81µM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
携带 Calu-6 异种移植物的小鼠接受 150 mg/kg (I.P.) 吉西他滨和 200 mg/kg 单次口服 Rabusertib (LY2603618) 治疗。200 mg/kg 的 Rabusertib (LY2603618) 在体内 2 小时内足以抑制 85% 的 Chk1 自磷酸化 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5.5 mg/mL (12.61 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2920 mL | 11.4600 mL | 22.9200 mL | |
| 5 mM | 0.4584 mL | 2.2920 mL | 4.5840 mL | |
| 10 mM | 0.2292 mL | 1.1460 mL | 2.2920 mL | |
| 50 mM | 0.0458 mL | 0.2292 mL | 0.4584 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
