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Prexasertib

目录号 : SJ-MX0412A 别名 : LY2606368
一键复制产品信息
说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.03%

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

CAS No. : 1234015-52-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
2 mg ¥  440.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1020.00
25 mg ¥  2220.00
50 mg ¥  2940.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
Prexasertib 的其他形式产品 Prexasertib (LY2606368) hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1234015-52-1
分子式
C18H19N7O2
分子量
365.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk)；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki IC50 IC50
Chk1 [1] Chk1 [1] Chk2 [1]
0.9 nM <1 nM 8 nM
体外研究 (In Vitro)

Prexasertib (LY2606368) 抑制 MELK (IC50 = 38 nM) 、SIK (IC50 = 42 nM) 、BRSK2 (IC50 = 48 nM) 、ARK5 (IC50 = 64 nM) ；通过需要 CDC25A 和 CDK2 的机制引起 DNA 损伤 [1]。
(33, 100 nM; 7 小时) 在 HeLa 细胞 S 期导致 DNA 损伤 [1]。
(8-250 nM; 预处理 15 分钟) 抑制 HT-29 细胞中 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516) [1]。
(4 nM; 24 小时) 在 U-2 OS 细胞中引起细胞周期从 G1 和 G2-M 转移至 S 期，同时诱导 H2AX 磷酸化 [1]。
(33 nM; 12 小时) 导致 HeLa 细胞染色体片段化； (100 nM; 0.5 至 9 小时) 诱导复制压力并耗尽可用于结合 DNA 的 RPA2 储量 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Prexasertib (LY2606368；1-10 mg/kg；SC；每天两次，连续 3 天，休息 4 天；进行三个周期) 可抑制肿瘤异种移植瘤的生长 [1]。

Prexasertib (15 mg/kg；SC) 导致血液中的 CHK1 抑制以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化 [1]。
参考文献

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
16.67 mg/mL (45.62 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7368 mL 13.6840 mL 27.3680 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7368 mL 5.4736 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7368 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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