Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)，具有有效的抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 2 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mg | ¥ 1500.00 | |
| 25 mg | ¥ 3240.00 | |
| 50 mg | ¥ 4700.00 |
| Cas No. |
1234015-54-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H21Cl2N7O2
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| 分子量 |
438.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能导致 DNA 损伤 [1]。 Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (33、100 nM；7 小时) 在 HeLa 细胞的 S 期导致 DNA 损伤 [1]。 Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (8-250 nM；预处理 15 分钟) 抑制 HT-29 细胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516) [1]。 Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (4 nM；24 小时) 导致细胞周期群体从 G1 和 G2-M 期大幅转变为 S 期，同时诱导 U-2OS 细胞中的 H2AX 磷酸化 [1]。 Prexasertib (LY2606368) hydrochloride（33 nM；12 小时）导致 HeLa 细胞中的染色体断裂。 Prexasertib（100 nM；0.5-9 小时）诱导复制压力并耗尽可用于与 DNA 结合的 RPA2 库 [1]。 Prexasertib（LY2606368；25 μM）表现出对抗 AGS 和 MKN1 细胞增殖的抑制活性。Prexasertib (LY2606368；20 μM) 抑制 HR 修复能力 DR-GFP 细胞。Prexasertib (LY2606368；5 μM) 与 PARP 抑制剂 BMN673 联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Prexasertib (LY2606368) hydrochloride（1-10 mg/kg；SC；每天两次，持续 3 天，休息 4 天；三个周期）会抑制肿瘤异种移植物的生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL (31.94 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2815 mL | 11.4075 mL | 22.8149 mL | |
| 5 mM | 0.4563 mL | 2.2815 mL | 4.5630 mL | |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1407 mL | 2.2815 mL | |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2281 mL | 0.4563 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
