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信号通路

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Reactive Oxygen Species

活性氧

 

Reactive Oxygen Species(ROS)由氧部分还原形成的自由基和非自由基氧组成,如超氧阴离子(O2-•)、过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(•OH-)和一氧化氮等,半衰期较短,脂溶性。细胞内ROS是在线粒体氧化代谢以及细胞对外源物质、细胞因子和细菌入侵的反应过程中产生的。

 

体内ROS主要是在线粒体电子传递链由状态II向状态IV转换中产生,高水平O2的环境使高还原态的呼吸链电子由呼吸链底物端和氧端漏出并交给O2而生成O2-。正常时约2%的氧参与ROS的产生。在生理条件下,适量的ROS可促进免疫、修复.存活、生长等。消除ROS的抗氧化体系,分为酶系和非酶系,前者有超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,后者主要是还原型谷胱甘肽(GSH)、维生素C/E等。细胞内高水平GSH、CAT(H2O2酶)、GPx、SOD、环孢素A、Bcl-2,可下调ROS。


过量的ROS可与线粒体电子传递链多种蛋白硫氧还中心的Fe-S簇的Cys反应,形成蛋白的S-谷胱甘肽化的加合物。过量的ROS,可损伤生长因子、转录因子、蛋白质、核酸、糖类脂类等。ROS也通过直接抑制MAPK磷酸酶来激活MAPK途径。通过PTEN,PI3K通路受到生长因子刺激产生的ROS的可逆性氧化还原调节。自噬的激活可能是机体应对ROS的一种细胞防御机制。

Reactive Oxygen Species 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-MX5816 AP39

AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤,有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

SJ-MN2318 Curdlan 凝胶多糖

Curdlan 是由细菌产生的多糖,是一种具有 β-1,3-糖苷键的葡萄糖均聚物。Curdlan 可以被 Dectin-1 (一种 C 型凝集素受体) 识别,诱导组织肥大细胞免疫响应,以及加强树突状细胞在肿瘤免疫中的效应。Curdlan 有望用于癌症、免疫炎症疾病的研究。

SJ-MN0260 Squalene 角鲨烯

Squalene 是胆固醇合成的中间产物,具有多种药理活性,例如降血脂、保肝、保护心脏、抗氧化及抗毒性等。Squalene 还具有抗真菌活性,可用于毛癣菌治疗的相关研究。

SJ-MN0266 Asiaticoside 积雪草苷

Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

SJ-MN0279 Astaxanthin 虾青素

Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0299 L-Glutathione reduced 还原型谷胱甘肽

L-Glutathione reduced (GSH) 是一种广泛存在于植物和动物中的内源性三肽 (半胱氨酸、谷氨酸和甘氨酸)。L-Glutathione reduced 能与蛋白质中半胱氨酸残基形成二硫键,维持蛋白巯基的还原状态。作为一种羟基自由基清除剂,L-Glutathione reduced 可降低 ROS 水平,阻断自由基引发的组织损伤。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0364 Naringenin 柚皮素

Naringenin 是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。

SJ-MN0383 Vitamin E D-α-生育酚;维生素E

Vitamin E ((+)-α-Tocopherol)是一种天然存在的维生素 E,是一种有效的抗氧化剂。

SJ-MN0384 Glabridin 光甘草定

Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγEC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。

SJ-MN0460 Sulforaphane 萝卜硫素

Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0602 Ellagic acid 鞣花酸

Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。

SJ-MN0603 Nobiletin 川陈皮素

Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。

SJ-MN0617 Liquiritin 甘草苷

Liquiritin 是一种从甘草中分离出的类黄酮,是一种有效的和竞争性的 AKR1C1 抑制剂,对 AKR1C1、AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50 分别为 0.62 μM、0.61 μM 和 3.72 μM。Liquiritin 在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。Liquiritin 是抗氧化剂,具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。

SJ-MD0032 Lucigenin 光泽精

Lucigenin 是一种化学发光探针。Lucigenin 可用于检测产生的内源性超氧阴离子自由基 (O2- )。Lucigenin 对氯离子极其敏感,当 Lucigenin 与氯离子结合会导致荧光淬灭。Lucigenin 也常被用作氯离子指示剂。其荧光波长:Ex/Em=455/505 nm。

SJ-MN0658 Vitamin C L-抗坏血酸;维生素 C

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体,也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

SJ-MN0010 Picroside II 胡黄连苷II

Picroside II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。 Picroside II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。Picroside II 具有抗氧化,抗炎,免疫调节,抗病毒和其他药理活性。

SJ-MX1862 FX11

FX11 是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,Ki 为 8 μM。FX11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激、ROS 生成和细胞死亡。FX11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。

SJ-MX1040 N-Acetylcysteine amide N-乙酰半胱氨酸酰胺

N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。

SJ-MX0040 RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。