c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0704 | Gamma-Linolenic acid | γ-亚麻酸 |
Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用,同时,通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外,Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用,Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。γ-亚麻酸补充剂可以恢复所需的 PUFA 并减轻疾病。 |
| SJ-MN4187 | Pentadecanoic acid |
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导,诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期,并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低,此外 RNA-seq 研究表明,c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。 |
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| SJ-MN1626 | Loureirin B | 龙血素 B |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 |
| SJ-MN3461 | 6-Demethoxytangeretin | 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤 |
6-Demethoxytangeretin 是从柑橘 (Citrus depressa) 中分离的黄酮。6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 在海马神经元中可促进 CRE 介导的转录。 |
| SJ-MN1646 | Sesamolin | 芝麻林素 |
Sesamolin 可从 Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesamolin 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesamolin 通过抑制 JNK、p38 MAPKs 和 caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。Sesamolin 具有口服活性。 |
| SJ-MN3571 | 6-Hydroxyflavone |
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。 |
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| SJ-MN1450 | Neoandrographolide | 新穿心莲内酯 |
Neoandrographolide 是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。Neoandrographolide 通过抑制 MAPK/NF-κB/PI3K/AKT/GSK3β/PPAR/CAMK 信号通路,抑制破骨细胞分化和骨吸收。Neoandrographolide 抑制大鼠胚胎心室肌细胞凋亡 (apoptosis)。Neoandrographolide 抑制 iNOS 活性和 ROS 的生成,激活 eNOS,具有抗炎和降血脂作用。 |
| SJ-MN0948 | Hispidin |
Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,也是一种 PKC 抑制剂,IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE),IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。 |
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| SJ-MN1639 | Oxypeucedanin | 氧化前胡素 |
Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 |
| SJ-MN0721 | Isosinensetin | 异橙黄酮 |
Isosinensetin 是一种黄酮类化合物和 HIV-1 蛋白酶、PTP1B (IC50: 2.61 µM;Ki: 0.92 µM) 抑制剂。Isosinensetin 抑制 MDR1-MDCKII 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp)。Isosinensetin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎抗氧化等多种活性。Isosinensetin 可用于肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病等多种疾病的研究。 |
| SJ-MN5153 | Benzyl salicylate | 柳酸苄酯 | Benzyl salicylate 是一种水杨酸衍生物。它可以用作香料添加剂或紫外光吸收剂。 |
| SJ-MN0077D | Berberine hemisulfate | 硫酸黄连素 |
Berberine hemisulfate 是 Berberine 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。 |
| SJ-MX1167 | WHI-P258 |
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。 |
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| SJ-MX2283 | TRi-1 |
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。 |
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| SJ-MX1793 | TCS JNK 5a |
TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50 为 6.5。 |
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| SJ-MX3467 | CC-401 hydrochloride |
CC-401 hydrochloride 是一种有效的,特异性的,第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 hydrochloride 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂,Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。 |
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| SJ-MX3532 | JNK-IN-7 |
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制 c-Jun 的磷酸化,c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。 |
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| SJ-MN3031 | Sappanone A | 苏木酮A |
Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4 和 NF-κB 抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。 |
| SJ-MN1743 | Hypaphorine | 刺桐碱 |
Hypaphorine 是从 Caragana korshinskii 中发现的一种吲哚类生物碱。Hypaphorine 具有神经和降血糖作用。Hypaphorine 通过上调 DUSP1 抑制 p38/JNK 信号通路,从而抑制 Lipopolysaccharides (LPS) 介导的急性肺损伤 (ALI) 和促炎反应。 |
| SJ-MN1559 | Tamarixetin | 柽柳黄素 |
Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性,IC50 为 49.73 μM,可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFAT 和 AKT 通路防止心肌肥厚。 |