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信号通路

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Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

STAT

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。

哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。

STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT 相关靶点

全部(190) STAT抑制剂(145) STAT激活剂(12) STAT激动剂(1) STAT拮抗剂(1) STAT降解剂(4) STAT其他(27)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0978	Protosappanin A	原苏木素A	Protosappanin A (PTA) 是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
SJ-MN0110	Brevilin A		Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和阻塞 STAT3 信号起作用，其 IC50 为 10.6 µM。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MX2725	Desmethoxyyangonin	去甲氧基醉椒素	Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC₅₀: 0.123 µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
SJ-MN2710	Mogrol	罗汉果醇	Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
SJ-MN2867	Phellopterin	珊瑚菜素	Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
SJ-MN5116	8-Epixanthatin		8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从 Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
SJ-MN1232	(-)-Asarinin	细辛脂素	(-)-Asarinin 是一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累，抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂，Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。
SJ-MN4722	2,4,5-Trimethoxybenzoic acid		2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS 诱导的炎症反应，抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。
SJ-MX0555	SH-4-54		SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。
SJ-MA0442	Ochromycinone		Ochromycinone ((Rac)-STA-21) 是一种天然抗生素，也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA 结合活性，STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
SJ-MX2174A	Avatrombopag maleate	马来酸阿伐曲泊帕，马来酸阿凡泊帕	Avatrombopag maleate (AKR-501 maleate) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 = 3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
SJ-MN3271	Cucurbitacin I	葫芦素 I	Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX9841	Iruplinalkib		Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MN2967	Raspberry ketone glucoside	覆盆子酮葡萄糖苷	Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素生成抑制剂。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK1/STAT3 途径，抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
SJ-MA0212A	Peramivir	帕拉米韦	Peramivir (RWJ-270201；BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
SJ-MB0320	1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine		1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱，可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
SJ-MX8005	Butyzamide		Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
SJ-MX1754	HO-3867		HO-3867 是有效，选择性的 STAT3 抑制剂，有着良好的抗肿瘤活性。HO-3867 可诱导凋亡。
SJ-MN1809	Garcinone D	伽升沃 D	Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
SJ-MX10825	KT-333		KT-333 是一种降解 STAT3 蛋白的 PROTAC 分子，KT-333 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。