SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂,其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SH-4-54 在低纳摩尔浓度下有效地杀死胶质母细胞瘤脑肿瘤干细胞 (BTSCs),并有效地抑制 STAT3 磷酸化及其下游转录靶点 [1]。
SH-4-54 在人 BTSCs 中表现出前所未有的细胞毒性,在人胎儿星形胶质细胞中没有显示毒性,SH-4-54 以纳米摩尔的 IC50 强抑制 pSTAT3,抑制 STAT3 的下游靶点,并且在治疗剂量下没有明显的脱靶效应 [1]。
BT73 原位异种移植的小鼠体内,SH-4-54 (10 mg/kg;腹腔注射) 表现出 BBB 渗透性,有效抑制神经胶质肿瘤生长,并抑制 pSTAT3 [1]。
SH-4-54 证明了 STAT3 抑制剂治疗 BTSCs 的能力,并验证了 STAT3 抑制剂在 GBM 临床应用中的治疗效果。SH-4-54 降低了治疗小鼠肿瘤细胞中的 pSTAT3 表达。SH-4-54 可以减少肿瘤的增殖并增加细胞凋亡 [1]。
[1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.91%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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