SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 375.00 | |
| 2 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 835.00 | |
| 10 mg | ¥ 1410.00 | |
| 25 mg | ¥ 2485.00 | |
| 50 mg | ¥ 4135.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1180.00 |
| Cas No. |
1456632-40-8
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| 分子式 |
C29H27F5N2O5S
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| 分子量 |
610.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。 |
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| 相关靶点 |
STAT
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SH-4-54 在低纳摩尔浓度下有效地杀死胶质母细胞瘤脑肿瘤干细胞 (BTSCs)，并有效地抑制 STAT3 磷酸化及其下游转录靶点 [1]。 SH-4-54 在人 BTSCs 中表现出前所未有的细胞毒性，在人胎儿星形胶质细胞中没有显示毒性，SH-4-54 以纳米摩尔的 IC50 强抑制 pSTAT3，抑制 STAT3 的下游靶点，并且在治疗剂量下没有明显的脱靶效应 [1]。 SH-4-54 抑制了 STAT3 的磷酸化 (p-STAT3)，并降低了 ALDH1A1 阳性结直肠癌细胞的比例 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 BT73 原位异种移植的小鼠体内，SH-4-54 (10 mg/kg；i.p.) 表现出 BBB 渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制 pSTAT3 [1]。 SH-4-54 证明了 STAT3 抑制剂治疗 BTSCs 的能力，并验证了 STAT3 抑制剂在 GBM 临床应用中的治疗效果。SH-4-54 降低了治疗小鼠肿瘤细胞中的 pSTAT3 表达。SH-4-54 可以减少肿瘤的增殖并增加细胞凋亡 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (163.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6378 mL | 8.1888 mL | 16.3776 mL | |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2755 mL | |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8189 mL | 1.6378 mL | |
| 50 mM | 0.0328 mL | 0.1638 mL | 0.3276 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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