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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Integrin

整合素

整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2⁺或 Mg2⁺的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。

整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。

Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin 相关靶点

全部(110) Integrin抑制剂(60) Integrin拮抗剂(23) Integrin激动剂(2) Integrin调节剂(1) Integrin其他(23)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0547	SB273005		SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂，对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。
SJ-BP0302	iRGD peptide		iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。iRGD peptide 修饰的溶瘤腺病毒显示增强的肿瘤转导、肿瘤内传播和抗肿瘤功效，因此 iRGD peptide 也可用于基因疗法。
SJ-MX3516	ILK-IN-2		ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
SJ-BP0199	Cilengitide	西仑吉肽	Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (α_νβ₃)、8.4 nM (α_νβ₅) 和 14.9 nM (α₅β₁)。Cilengitide 抑制 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-BP0186	Arg-Gly-Asp-Ser		Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
SJ-BA1528	Abciximab	阿昔单抗	Abciximab (Anti-glycoprotein (GP) IIb/IIIa; C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
SJ-BP0023	Cilengitide TFA	西仑吉肽三氟醋酸	Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 nM 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-BP0046	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides	RGD多肽	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
SJ-BP0422	GRGDSP		GRGDSP 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
SJ-MX4672	Pyrintegrin		Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂，也是一种 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂，并具有强大的成脂作用。
SJ-BP0046A	RGD trifluoroacetate		RGD trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
SJ-BP0318	RGD peptide (GRGDNP)		RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
SJ-BP0191	Eptifibatide	依替巴肽	Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。
SJ-MN1729	Tetrac		Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid) 是 L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetrac 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MN1309	Maltotetraose	麦芽四糖	Maltotetraose 可以作为生物流体中酶联测定淀粉酶活性的一个底物。Maltotetraose 具有口服活性，通过抑制 NF-κB 活性和减少 ICAM-1 表达来降低 TNF-α 诱导的炎症反应。Maltotetraose 还能抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞迁移和新生血管形成。此外，Maltotetraose 衍生物可作为探针，通过靶向细菌麦芽糊精转运蛋白 (maltodextrin transporter) 以检测细菌感染。Maltotetraose 具有良好的长期安全性，有望用于动脉硬化相关疾病研究。
SJ-MN2867	Phellopterin	珊瑚菜素	Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
SJ-MX1217A	Tirofiban hydrochloride monohydrate	盐酸替罗非班水合物	Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
SJ-MX1217	Tirofiban	替罗非班	Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
SJ-MX6019	TCS 2314		TCS 2314 (compound 3) 是一种具有口服活性、选择性的极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂，其 IC50 为 4.4 nM。
SJ-BA1188	Vedolizumab	维多珠单抗	Vedolizumab(Anti-Integrin α4β7 integrin) 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。