信号通路

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GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
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SJ-MX3967 Methionine D-蛋氨酸

Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

SJ-MX2547 Baclofen 巴氯芬

Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MN0607 Bicuculline 荷包牡丹碱

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究,还可以用做 ADC 的毒物分子。

SJ-MN0619 γ-Aminobutyric acid γ-氨基丁酸

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号,并带来镇静效果。

SJ-MN0824 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 3,4,5-三甲氧基肉桂酸

 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65GABAA 受体 γ 亚基,但对 α 和 β 亚基没有作用。

SJ-MX4311 Antipyrine 安替比林

Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂。Antipyrine 可被用作氧化药物代谢的探针药物。Antipyrine 已被广泛用于评估人类的肝氧化能力。

SJ-MX3742 CGP52432

CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。

SJ-MN3571 6-Hydroxyflavone

6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。

SJ-MN1161 Ginsenoside Rc 人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA) 电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-αIL-1β 表达。

SJ-MX3409 (R)-Baclofen (R)-巴氯芬

(R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。

SJ-MX4836 GABAA receptor agent 1

GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。

SJ-MN0006 (-)-Securinine 一叶秋碱

(-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。

SJ-MN0146 Amentoflavone 穗花杉双黄酮

Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。

SJ-MX0010 AZD-7325

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

SJ-MX8638 3-Methylglutaconic acid 3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤,降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力,引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。
SJ-MX3393 WS6

WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂,在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖,具有抗氧化和抗炎活性,可以缓解大鼠的抑郁样行为。

SJ-MN1630 Miltirone 丹参新酮

Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂,其 IC50 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2;Ki = 0.04 μM) 和 SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。

SJ-MN1603 Cholesterol myristate 胆固醇肉豆蔻酸

Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。

SJ-MX3423 Bemegride 贝美格

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂,也是 Barbiturate 中毒的解毒剂。