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Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点

全部(186) GABA Receptor激动剂(51) GABA Receptor拮抗剂(39) GABA Receptor抑制剂(32) GABA Receptor激活剂(19) GABA Receptor调节剂(16) GABA Receptor其他(29)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0607	Bicuculline	荷包牡丹碱	Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABA_A 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca²⁺ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。
SJ-MX3989	Zuranolone		Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABA_A 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α₁β₂γ₂ 和 α₄β₃δ GABA_A 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。
SJ-MN3270	Harmane	哈尔满碱	Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
SJ-MX3967	Methionine	D-蛋氨酸	Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABA_A 受体来抑制神经元活性。
SJ-MN0420	Ginkgolide A	银杏内酯A	Ginkgolide A (BN-52020) 是银杏的提取物，是 γ-氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂，Ki为 14.5 μM。
SJ-MX2213	Riluzole	利鲁唑	Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。
SJ-MX1294	Topiramate	托吡酯	Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
SJ-MX1345	Droperidol	氟哌啶	Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
SJ-MN0006	(-)-Securinine	一叶秋碱	(-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MN0146	Amentoflavone	穗花杉双黄酮	Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
SJ-MX2212	Aminooxyacetic acid hemihydrochloride	氨氧基乙酸半盐酸盐	Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
SJ-MN3532	6-Methylflavone	6-甲基黄酮	6-Methylflavone 是 α₁β₂γ_2L 和 α₁β₂ GABA_A 受体的激活剂。
SJ-MX0468	Furosemide (NSC 269420)	呋塞米	Furosemide 是 Na⁺/K⁺/2Cl^- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABA_A 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
SJ-MX0010	AZD-7325		AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
SJ-MX2547	Baclofen	巴氯芬	Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABA_BR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
SJ-MN1709	Kavain		Kavain 是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
SJ-MN1305	DL-Menthol	DL-薄荷醇/薄荷脑	DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAaR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAAR 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。
SJ-MX8638	3-Methylglutaconic acid		3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤，降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力，引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。
SJ-MX1312	Primidone	去氧苯比妥	Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
SJ-MX5971	Phenelzine sulfate	硫酸苯乙肼	Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO)，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。