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Phospholipase

Phospholipase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2450 Varespladib 伐瑞拉迪

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIAsecretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

SJ-MX7346 ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

SJ-MX3775 Melittin 蜂毒肽

Melittin 是一种 PLA2 激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。

SJ-MX3995 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。

SJ-MX0848 U-73122

U-73122 是有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。

SJ-MX0189 GW4869

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

SJ-MX1163 FIPI 5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide) 是一种 Halopemide 的衍生物,是磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM 和 20 nM。FIPI 抑制 PLD 对 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性的调节。FIPI 具有用于自身免疫和癌症转移研究的潜力。

SJ-MA0369 Neomycin sulfate 硫酸新霉素

Neomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,通过核 30S 核糖体亚单位的不可逆结合发挥抗菌活性 (antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。

SJ-MB0027 1-Naphthaleneacetic acid 1-萘乙酸

1-Naphthaleneacetic acid(1-Naphthylacetic acid; NAA)是一种合成的植物生长素,可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid 也是一种 PLA2 抑制剂,IC50 值为 13.16 μM。

SJ-MN6045 9-Oxononanoic acid 9-氧代壬酸

9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。

SJ-MN3244 Rhamnetin β-鼠李素

Rhamnetin 是芫荽中的一种槲皮素衍生物,可抑制分泌型磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 的活性,具有抗氧化、抗炎的活性。

SJ-MN2103 Aristolochic acid C 马兜铃酸C

Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。

SJ-MX1156 ML348

ML348 是一个具有选择性的和可逆的溶血磷脂酶 1(LYPLA1) 、酰基蛋白硫酯酶 1(APT1) 抑制剂,对 LYPLA1 的 IC50 值为 210 nM,对 APT1 和 APT2 的 Ki 值分别为 280 nM 和 >10 μM。

SJ-MX0860 Darapladib (SB-480848)

Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2,Lp-PLA2) 抑制剂,其 IC50 为 0.25 nM。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。 

SJ-MX1713 Omeprazole 奥美拉挫

Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

SJ-MX1713A Omeprazole sodium 奥美拉唑钠

Omeprazole sodium 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole sodium 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole sodium 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole sodium 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

SJ-MX7616 CAY10650

CAY10650 是一种高效的胞浆磷脂酶A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 12 nM。CAY10650 抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。

SJ-MX9093 LFHP-1c

LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。

SJ-MX4162 VU0155069

VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。

SJ-MA0837 Alminoprofen

Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶 A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。