Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 800.00 | |
| 5 mg | ¥ 2120.00 | |
| 10 mg | ¥ 3200.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1920.00 |
| Cas No. |
1713240-67-5
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| 分子式 |
C19H11ClF3N3O3
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| 分子量 |
421.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。 |
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| 相关靶点 |
CRAC Channel |
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Zegocractin (CM-4620) 抑制 Orai 1/STIM1 通道的 IC50 为 119 nM，抑制 Orai2/STIM1 通道的 IC50 为 895 nM。Zegocractin 在 Orai1 上比 Orai2 型 CRAC 通道更有效 [1]。 在人 PBMC 中，Zegocractin 有效抑制在 T 细胞中发挥重要作用的多种细胞因子的释放 (IC50：IFN γ，138 nM；IL-4，879 nM；IL-6，135 nM；IL-1β，240 nM；IL-10，303 nM；TNFα，225 nM；IL-2，59 nM；IL-17，120 nM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 CRAC 抑制剂 Zegocractin 或 GSK-7975A 处理小鼠 PAC，并监测其钙摄取率。在用 700 nM 抑制剂处理后，这两种 CRAC 抑制剂都将钙库操纵的钙进入 ER 的速率降低到对照水平的 50%。Zegocractin 在 10 mM 时可阻断 100% 的再摄取 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3710 mL | 11.8551 mL | 23.7102 mL | |
| 5 mM | 0.4742 mL | 2.3710 mL | 4.7420 mL | |
| 10 mM | 0.2371 mL | 1.1855 mL | 2.3710 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2371 mL | 0.4742 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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