Avatrombopag - CAS:570406-98-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Avatrombopag

目录号 : SJ-MX2174 别名 : AKR-501; E5501; YM477 中文名称 : 阿伐曲泊帕，阿凡泊帕 纯度： >98%

Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

CAS No. :570406-98-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 1100.00
5 mg	¥ 2695.00
10 mg	¥ 3815.00
50 mg	咨询
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

570406-98-3

分子式

C₂₉H₃₄Cl₂N₆O₃S₂

分子量

649.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
相关靶点	Thrombopoietin Receptor
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	EC50: 3.3 nM (TPO receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Avatrombopag 特异性靶向 TPO 受体，并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成，类似重组人 TPO (rhTPO) ^[1]。 Avatrombopag (0-100 nM) 能够使表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 诱导 Ba/F3 细胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化和 ERK 的苏氨酸磷酸化，rhTPO 也同样诱导细胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化^[1]。 Avatrombopag 以浓度依赖的方式，促进人 CB CD34⁺巨核细胞集落形成 (EC50 为 25 nM)，并且 Avatrombopag 的这个最大活性与 rhTPO 相似 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Avatrombopag (0.3-3 mg/kg；p.o.；14 天) 在移植人 FL CD34⁺细胞的 NOD/SCID 小鼠中增加了人血小板数量^[1]。
参考文献	[1]. Fukushima-Shintani M, et al. AKR-501 (YM477) a novel orally-active thrombopoietin receptor agonist. Eur J Haematol. 2009 Apr;82(4):247-54.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (30.79 mM) 60℃ 水浴；超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5393 mL	7.6965 mL	15.3929 mL
	5 mM	0.3079 mL	1.5393 mL	3.0786 mL
	10 mM	0.1539 mL	0.7696 mL	1.5393 mL
	50 mM	0.0308 mL	0.1539 mL	0.3079 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。