Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 = 3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
| Cas No. |
570406-98-3
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| 分子式 |
C29H34Cl2N6O3S2
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| 分子量 |
649.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 = 3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。 |
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| 相关靶点 |
Thrombopoietin Receptor
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 3.3 nM (TPO receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Avatrombopag 特异性靶向 TPO 受体，并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成，类似重组人 TPO (rhTPO) [1]。 Avatrombopag (0-100 nM) 能够使表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 诱导 Ba/F3 细胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化和 ERK 的苏氨酸磷酸化，rhTPO 也同样诱导细胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化 [1]。 Avatrombopag 以浓度依赖的方式，促进人 CB CD34+ 巨核细胞集落形成 (EC50 为 25 nM)，并且 Avatrombopag 的这个最大活性与 rhTPO 相似 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Avatrombopag (0.3-3 mg/kg；p.o.；14 天) 在移植人 FL CD34+ 细胞的 NOD/SCID 小鼠中增加了人血小板数量 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (30.79 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5393 mL | 7.6965 mL | 15.3929 mL | |
| 5 mM | 0.3079 mL | 1.5393 mL | 3.0786 mL | |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7696 mL | 1.5393 mL | |
| 50 mM | 0.0308 mL | 0.1539 mL | 0.3079 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
