Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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| Cas No. |
496775-61-2
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| 分子式 |
C25H22N4O4
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| 分子量 |
442.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Thrombopoietin Receptor；Bacterial；Apoptosis
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Anti-infection；Apoptosis
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| 应用领域 |
感染；心血管；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eltrombopag (0.002-50 μM；4 小时) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性 [1]。 Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5 [1]。 Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 分钟) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖 [1]。 Eltrombopag (0.03-3 μM；10 天) 增加骨髓分化 CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞 [1]。 Eltrombopag (0-3 μM；72 小时) 影响 N2C-Tpo 细胞凋亡 [1]。 Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌 [2]。 Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L [2]。 Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 小时) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞 [3]。 Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 小时) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Eltrombopag (10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性 [1]。 Eltrombopag (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (75.33 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2600 mL | 11.3002 mL | 22.6004 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2600 mL | 4.5201 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1300 mL | 2.2600 mL | |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2260 mL | 0.4520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
