Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性 L 型 Ca2+ 通道阻断剂，IC50 为 0.15 nM。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
| Cas No. |
72509-76-3
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| 分子式 |
C18H19Cl2NO4
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| 分子量 |
384.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性 L 型 Ca2+ 通道阻断剂，IC50 为 0.15 nM。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel；Autophagy
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 0.15 nM (L-type calcium channel) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Felodipine 能够显著放松 KCl 收缩的猪冠状动脉节段，IC50 为 0.15 nM，通过阻断 Ca2+ 通道，比 Nifedipine (IC50 约为 8 nM) 效果强 50 倍，比 Verapamil (IC50 约为 65 nM) 效果强 430 倍 [1]。 Felodipine 是一种 L-型钙通道阻滞剂，能够诱导自噬并清除多种易聚集的神经退行性疾病相关蛋白 [2]。 Felodipine 能够阻断豚鼠回肠纵向平滑肌 (GPILSM) 毒蕈碱受体介导的 (卡巴胆碱) Ca2+ 依赖性收缩，IC50 为 1.45 nM [3]。 Felodipine 作用于初级人类 VSMC 和肺成纤维细胞，显著诱导 IL-6 和 IL-8 转录和分泌，ED50 分别为 5.8 nM 和 5.3 nM，而 Propranolol 或 Furosemide 不能影响这两种 IL 基因表达 [4]。 在大鼠内皮细胞中，Felodipine (0.1 μM) 能够提高 NOx 产生、Ca2+ 依赖性 NOS 活性和 eNOS 蛋白 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0124 mL | 26.0247 mL | |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2049 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3012 mL | 2.6025 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2602 mL | 0.5205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
