VX-11e
目录号 : SJ-MX2190 别名 : Vertex-11e 纯度:99.80%

VX-11e 是一种高效的、具有选择性的可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值小于 2 nM。

CAS No. :896720-20-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  350.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1065.00
25 mg ¥  2130.00
100 mg ¥  4645.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
896720-20-0
分子式
C24H20Cl2FN5O2
分子量
500.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

VX-11e 是一种高效的、具有选择性的、可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值小于 2 nM。

相关靶点

ERK

作用通路

MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
ERK2 [1] GSK3 [1] AURA [1] CDK2 [1]
<2 nM 395 nM 540 nM 852 nM
体外研究 (In Vitro)

VX-11e 在 HT29 细胞增殖试验中具有活性 (IC50=48 nM) [1]

体内研究 (In Vivo)

VX-11e 在大鼠和小鼠中均具有口服生物利用度 [1]

VX-11e (50 mg/kg;口服) 强烈抑制 pRSK,并抑制携带人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠的肿瘤生长。VX-11e 与 BKM120 导致肿瘤生长抑制显著提高 [2]

参考文献

[1]. Aronov, Alex M., et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(20), 6362-6368.

[2]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9986 mL 9.9930 mL 19.9860 mL
5 mM 0.3997 mL 1.9986 mL 3.9972 mL
10 mM 0.1999 mL 0.9993 mL 1.9986 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1999 mL 0.3997 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.80%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。