Oltipraz
目录号 : SJ-MX1721 别名 : RP 35972; NSC 347901 中文名称 : 奥替普拉 纯度:99.44%
Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
CAS No. :64224-21-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  350.00
100 mg ¥  940.00
500 mg ¥  1740.00
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Cas No.
64224-21-1
分子式
C8H6N2S3
分子量
226.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
相关靶点
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase;HIV;Keap1-Nrf2
作用通路
Glucose Metabolism;Anti-infection;NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 10 μM (HIF-1α)[1];Nrf2[3]

体外研究 (In Vitro)

Oltipraz 抑制 HIF-1α 活性和 HIF-1α 依赖性肿瘤生长,这可能是由于 S6K1 抑制和 H2O2 清除作用导致 HIF-1α 稳定性降低。 Oltipraz 治疗还抑制由缺氧或 CoCl2 刺激的 HIF-1α 活化。Oltipraz 是一种癌症化学预防剂,对血管生成和肿瘤生长具有抑制作用[1]

Oltipraz 也是这种细胞色素 P450 的竞争性抑制剂,表观 Ki 为 10 μM[2]

体内研究 (In Vivo)
在野生型小鼠中,Oltipraz治疗后,所有分析基因的肝脏mRNA水平均显著增加,其中NQO1 mRNA水平增加最多,治疗组比对照组高出7.6倍。Northern blot分析表明,Oltipraz在野生型小鼠中观察到的GST和NQO1活性的增加是在RNA表达显著升高之前发生的。有趣的是,Oltipraz处理后Nrf2本身的mRNA水平增加了3倍以上。[2]
参考文献
[1]. Lee WH, et al. Oltipraz and dithiolethione congeners inhibit hypoxia-inducible factor-1alpha activity through p70 ribosomal S6 kinase-1 inhibition and H2O2-scavenging effect. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2791-802.

[2]. Lv S, et al. Glucagon-induced extracellular cAMP regulates hepatic lipid metabolism. J Endocrinol. 2017 Aug;234(2):73-87.

[3]. Eba S, et al.The nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activator oltipraz attenuates chronic hypoxia-induced cardiopulmonary alterations in mice.Am J Respir Cell Mol Biol. 2013 Aug;49(2):324-33.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (26.51 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4181 mL 22.0907 mL 44.1813 mL
5 mM 0.8836 mL 4.4181 mL 8.8363 mL
10 mM 0.4418 mL 2.2091 mL 4.4181 mL
50 mM 0.0884 mL 0.4418 mL 0.8836 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.44%

[1]. Lee WH, et al. Oltipraz and dithiolethione congeners inhibit hypoxia-inducible factor-1alpha activity through p70 ribosomal S6 kinase-1 inhibition and H2O2-scavenging effect. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2791-802.

[2]. Lv S, et al. Glucagon-induced extracellular cAMP regulates hepatic lipid metabolism. J Endocrinol. 2017 Aug;234(2):73-87.

[3]. Eba S, et al.The nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activator oltipraz attenuates chronic hypoxia-induced cardiopulmonary alterations in mice.Am J Respir Cell Mol Biol. 2013 Aug;49(2):324-33.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。