Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活， 这种作用具时间依赖性， 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导， Oltipraz 抑制 HIF-1α， IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
| Cas No. |
64224-21-1
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| 分子式 |
C8H6N2S3
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| 分子量 |
226.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活， 这种作用具时间依赖性， 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导， Oltipraz 抑制 HIF-1α， IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 |
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| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；HIV；Keap1-Nrf2；Parasite
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Oltipraz 抑制 HIF-1α 活性和 HIF-1α 依赖性肿瘤生长，这可能是由于通过 S6K1 抑制结合 H2O2 清除作用降低 HIF-1α 稳定性。Oltipraz 处理也抑制由缺氧或 CoCl2 刺激的 HIF-1α 激活。Oltipraz 是一种癌症化学预防剂，对血管生成和肿瘤生长具有抑制作用 [1]。 Oltipraz 也是这种细胞色素 P450 的竞争性抑制剂，表观 Ki 为 10 μM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在野生型小鼠中，所有分析基因的肝脏 mRNA 水平在 Oltipraz 处理后显著增加，其中 NQO1 mRNA 水平 (7.6 倍) 的增加最高 (处理/对照)。Northern 印迹分析表明，在野生型小鼠中观察到吡噻硫酮引起的 GST 和 NQO1 活性增加之前是 RNA 表达的显著升高。有趣的是，通过吡噻硫酮处理，Nrf2 本身的 mRNA 水平增加了 3 倍以上 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (26.51 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4181 mL | 22.0907 mL | 44.1813 mL | |
| 5 mM | 0.8836 mL | 4.4181 mL | 8.8363 mL | |
| 10 mM | 0.4418 mL | 2.2091 mL | 4.4181 mL | |
| 50 mM | 0.0884 mL | 0.4418 mL | 0.8836 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
