TOFA (RMI14514；MDL14514) 是乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA ) 的变构抑制剂。细胞内 TOFA 转化为 TOFyl-CoA (5-tetradecyloxy-2-furoyl-CoA)，对 ACCA 具有变构抑制作用。 TOFA 阻止脂肪酸合成，并以剂量依赖性方式诱导细胞死亡。
| Cas No. |
54857-86-2
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| 分子式 |
C19H32O4
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| 分子量 |
324.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TOFA (RMI14514；MDL14514) 是乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA ) 的变构抑制剂。细胞内 TOFA 转化为 TOFyl-CoA (5-tetradecyloxy-2-furoyl-CoA)，对 ACCA 具有变构抑制作用。 TOFA 阻止脂肪酸合成，并以剂量依赖性方式诱导细胞死亡。 |
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| 相关靶点 |
Acetyl-CoA Carboxylase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ACCA [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TOFA (5-tetradecyloxy-2-furoic acid) 对肺癌细胞 NCI-H460 和结肠癌细胞 HCT-8 和 HCT-15 具有细胞毒性，IC50 约为 5.0、5.0 和分别为 4.5 μg/mL。1.0-20.0 μg/mL 的 TOFA 以剂量依赖性方式有效阻断脂肪酸合成并诱导细胞死亡 [1]。 TOFA 被发现对 COC1 和 COC1/DDP 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 ~26.1 和 11.6 μg/mL。TOFA 以时间和剂量依赖性方式抑制所检测癌细胞的增殖，将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡 [2]。 乙酰辅酶 A-羧化酶-α (ACCA) 是调节脂肪酸合成的关键酶。在大多数 PCa 细胞系中，TOFA 对 ACCA 的抑制会降低脂肪酸合成并诱导半胱天冬酶活化和细胞死亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TOFA 抑制卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的 COC1/DDP 细胞生长。与 DMSO 处理的对照小鼠相比，TOFA 显著抑制了肿瘤生长速率分别为 (1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm)3。在心脏、肝脏、脾脏、肺部、肾脏和肠道组织未观察到毒性。通过抑制 ACC，TOFA 可能成为一种很有前途的卵巢癌处理小分子药物 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
32.5 mg/mL (100.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0820 mL | 15.4102 mL | 30.8204 mL | |
| 5 mM | 0.6164 mL | 3.0820 mL | 6.1641 mL | |
| 10 mM | 0.3082 mL | 1.5410 mL | 3.0820 mL | |
| 50 mM | 0.0616 mL | 0.3082 mL | 0.6164 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
