TOFA - CAS:54857-86-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

TOFA

目录号 : SJ-MX2403 别名 : RMI14514; MDL14514 纯度：99.55%

TOFA (RMI14514；MDL14514) 是乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA ) 的变构抑制剂。细胞内 TOFA 转化为 TOFyl-CoA (5-tetradecyloxy-2-furoyl-CoA)，对 ACCA 具有变构抑制作用。 TOFA 阻止脂肪酸合成，并以剂量依赖性方式诱导细胞死亡。

CAS No. :54857-86-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 320.00
10 mg	¥ 580.00
50 mg	¥ 2010.00
100 mg	¥ 3305.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

54857-86-2

分子式

C₁₉H₃₂O₄

分子量

324.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TOFA (RMI14514；MDL14514) 是乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA ) 的变构抑制剂。细胞内 TOFA 转化为 TOFyl-CoA (5-tetradecyloxy-2-furoyl-CoA)，对 ACCA 具有变构抑制作用。 TOFA 阻止脂肪酸合成，并以剂量依赖性方式诱导细胞死亡。
相关靶点	Acetyl-CoA Carboxylase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	ACCA ^[1]
体外研究 (In Vitro)	TOFA (5-tetradecyloxy-2-furoic acid) 对肺癌细胞 NCI-H460 和结肠癌细胞 HCT-8 和 HCT-15 具有细胞毒性，IC50 约为 5.0、5.0 和分别为 4.5 μg/mL。1.0-20.0 μg/mL 的 TOFA 以剂量依赖性方式有效阻断脂肪酸合成并诱导细胞死亡 ^[1]。 TOFA 被发现对 COC1 和 COC1/DDP 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 ~26.1 和 11.6 μg/mL。TOFA 以时间和剂量依赖性方式抑制所检测癌细胞的增殖，将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡 ^[2]。乙酰辅酶 A-羧化酶-α (ACCA) 是调节脂肪酸合成的关键酶。在大多数 PCa 细胞系中，TOFA 对 ACCA 的抑制会降低脂肪酸合成并诱导半胱天冬酶活化和细胞死亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	TOFA 抑制卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的 COC1/DDP 细胞生长。与 DMSO 处理的对照小鼠相比，TOFA 显著抑制了肿瘤生长速率分别为 (1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm)³。在心脏、肝脏、脾脏、肺部、肾脏和肠道组织未观察到毒性。通过抑制 ACC，TOFA 可能成为一种很有前途的卵巢癌处理小分子药物 ^[2]。
参考文献	[1]. Wang C, et al. Acetyl-CoA carboxylase-alpha inhibitor TOFA induces human cancer cell apoptosis. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Jul 31;385(3):302-6. [2]. Li S, et al. TOFA suppresses ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2013 Aug;8(2):373-8. [3]. Guseva NV, et al. TOFA (5-tetradecyl-oxy-2-furoic acid) reduces fatty acid synthesis, inhibits expression of AR, neuropilin-1 and Mcl-1 and kills prostate cancer cells independent of p53 status. Cancer Biol Ther. 2011 Jul 1;12(1):80-5.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	32.5 mg/mL (100.17 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0820 mL	15.4102 mL	30.8204 mL
	5 mM	0.6164 mL	3.0820 mL	6.1641 mL
	10 mM	0.3082 mL	1.5410 mL	3.0820 mL
	50 mM	0.0616 mL	0.3082 mL	0.6164 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。