Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630) 是一种有效的、可逆乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl CoA carboxylase ,ACC) 的一种可逆抑制剂,对人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Enzyme/Protease
Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 和 hACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM,其抑制作用是可逆的并且对 ACC 具有高度特异性 [1]。
Firsocostat 抑制 HepG2 细胞中的脂肪酸合成,EC50 为 66 nM,但是不改变总细胞数、细胞蛋白浓度和醋酸盐与胆固醇的结合 [1]。
给饮食诱导的肥胖大鼠长期服用 Firsocostat (ND-630),可减少其肝脂肪变性,改善胰岛素敏感性,减少体重增加,而且不影响食物摄入,并改善血脂异常。 Firsocostat Zucker 糖尿病脂肪大鼠的长期给药,Firsocostat 可减少肝脂肪变性,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌,并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%) [1]。
[1]. Harriman G, et al. Acetyl-CoA carboxylase inhibition by ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, and modulates dyslipidemia in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Mar 29;113(13):E1796-805.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.81%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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