Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630) 是一种有效的、可逆乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl CoA carboxylase ，ACC) 的一种可逆抑制剂，对人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0739-1 mg 1 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX0739-5 mg 5 mg | ¥ 1400.00 | |
| SJ-MX0739-10 mg 10 mg | ¥ 2240.00 | |
| SJ-MX0739-25 mg 25 mg | ¥ 3780.00 | |
| SJ-MX0739-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1520.00 |
| Cas No. |
1434635-54-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H31N3O8S
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| 分子量 |
569.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630) 是一种有效的、可逆乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl CoA carboxylase ，ACC) 的一种可逆抑制剂，对人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Acetyl-CoA Carboxylase |
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| 作用通路 |
Metabolism |
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 和 hACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM，其抑制作用是可逆的并且对 ACC 具有高度特异性 [1]。 Firsocostat 抑制 HepG2 细胞中的脂肪酸合成，EC50 为 66 nM，但是不改变总细胞数、细胞蛋白浓度和醋酸盐与胆固醇的结合 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对饮食诱导的肥胖大鼠长期服用 Firsocostat (ND-630)，可减少其肝脂肪变性，改善胰岛素敏感性，减少体重增加，而且不影响食物摄入，并改善血脂异常。 Firsocostat Zucker 糖尿病脂肪大鼠的长期给药，Firsocostat 可减少肝脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL | |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1756 mL | 0.3511 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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