PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0， 33.0， 23.5 和 50.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2404-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX2404-5 mg 5 mg | ¥ 580.00 | |
| SJ-MX2404-10 mg 10 mg | ¥ 980.00 | |
| SJ-MX2404-25 mg 25 mg | ¥ 1820.00 | |
| SJ-MX2404-50 mg 50 mg | ¥ 3120.00 | |
| SJ-MX2404-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
1301214-47-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H27N5O2
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| 分子量 |
405.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0， 33.0， 23.5 和 50.4 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Acetyl-CoA Carboxylase；
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-05175157 是广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (人)、ACC2 (人)、ACC1 (大鼠) 和 ACC2 (大鼠) 的 IC50 值分别为 27.0±2.7, 33.0±4.1, 23.5±1.1 和 50.4±2.6 nM。在大鼠、狗和人类肝细胞的微粒体中评估了 PF-05175157 (化合物 9) 的体外代谢。PF-05175157 在大鼠、狗或人类微粒体中不被代谢。PF-05175157 在人肝细胞孵育中也很稳定，但被重组人 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢的最少。PF-05175157 在大鼠肝细胞中以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶 A 的形成，效力 (EC50 = 30 nM) 与其对大鼠 ACC1 (24 nM) 的效力一致 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-05175157 (3 mg/kg；口服给药) 对大鼠和狗显示生物利用度分别为 40% 和 54%，这与低微粒体清除率和低 pH 值下的良好溶解度一致。PF-05175157 在急性口服剂量后 1 小时评估瘦大鼠骨骼肌和肝脏中 ACC 直接产物丙二酰辅酶 A 的形成，显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶 A 呈浓度依赖性降低。在最低点，股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 水平分别降低了 76% 和 89%。抑制股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 的 EC50 分别为 870 和 540 nM，由未结合的 PF-05175157 血浆浓度确定。PF-05175157 的急性口服给药以非结合血浆药物浓度依赖性方式抑制大鼠肝脏 DNL。PF-05175157 抑制高达 82% 的[14C]乙酸盐掺入[14C]脂质，EC50 为 326 nM [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (73.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4662 mL | 12.3308 mL | 24.6615 mL | |
| 5 mM | 0.4932 mL | 2.4662 mL | 4.9323 mL | |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2331 mL | 2.4662 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2466 mL | 0.4932 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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