AZD-7762 - CAS:860352-01-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZD-7762

目录号 : SJ-MX0372 纯度：99.57%

AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM，作用于 Chk2 也同样有效 (IC50 < 10 nM)，对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。

CAS No. :860352-01-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 540.00
10 mg	¥ 895.00
25 mg	¥ 1620.00
50 mg	¥ 2755.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

860352-01-8

分子式

C₁₇H₁₉FN₄O₂S

分子量

362.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Checkpoint Kinase (Chk)

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
Chk1 ^[1]	Chk2 ^[2]
5 nM	< 10 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD-7762 在体外能有效抑制 Chk1 和 Chk2，消除 DNA 损伤诱导的 S 和 G2 检查点，增强 NSC 613327 和 SKF 104864A 的作用，并调节下游检查点通路蛋白。AZD-7762 可有效抑制 cdc25C 肽的 Chk1 磷酸化，通过临近闪烁分析法 (SPA) 测定的 IC50 为 5 nM，Ki 为 3.6 nM。动力学特征提示，AZD-7762 可以与 Chk1 的 ATP 结合位点结合，并以可逆的方式直接竞争 ATP 结合 ^[1]。

AZD-7762 可以消除喜树碱引起的 G2 期阻滞，平均 EC50 为 10 nM (n=12)，最大抑制作用在 100 nM 范围内 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 H460-DNp53 异种移植小鼠和 SW620 异种移植小鼠中，AZD7762 (25 mg/kg) 显示出很少的抗肿瘤活性，但当与吉西他滨 (60 mg/kg) 联合使用时，即使在低剂量下，AZD7762 也显示出显著的抗肿瘤活性，%T/C 为 26。 AZD7762 联合吉西他滨 (10 mg/kg) 在 H460-DNp53 异种移植大鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤体积，AZD7762 (10 和 20 mg/kg) 的 %T/C 值分别为 48 和 32。AZD7762 (25 mg/kg) 联合伊立替康 (25 mg/kg 或 50 mg/kg) 可使 SW620 裸鼠移植瘤完全消退，%T/C 分别提高至 -66% 和 -67% ^[1]。

AZD7762 联合 CX-5461 在体内外均可诱导 Tp53 缺失 (Tp53^-/-) 的 Eμ-Myc 淋巴瘤细胞死亡 ^[2]。

参考文献

[1]. Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2955-66.

[2]. Quin J, et al. Inhibition of RNA polymerase I transcription initiation by CX-5461 activates non-canonical ATM/ATR signaling. Oncotarget. 2016 Aug 2;7(31):49800-49818.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (201.42 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7592 mL	13.7961 mL	27.5923 mL
	5 mM	0.5518 mL	2.7592 mL	5.5185 mL
	10 mM	0.2759 mL	1.3796 mL	2.7592 mL
	50 mM	0.0552 mL	0.2759 mL	0.5518 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。