AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM，作用于 Chk2 也同样有效 (IC50 < 10 nM)，对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2460.00 | |
| 100 mg | ¥ 3320.00 |
| Cas No. |
860352-01-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H19FN4O2S
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| 分子量 |
362.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM，作用于 Chk2 也同样有效 (IC50 < 10 nM)，对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。 |
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| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD-7762 在体外能有效抑制 Chk1 和 Chk2，消除 DNA 损伤诱导的 S 和 G2 检查点，增强 NSC 613327 和 SKF 104864A 的作用，并调节下游检查点通路蛋白。AZD-7762 可有效抑制 cdc25C 肽的 Chk1 磷酸化，通过临近闪烁分析法 (SPA) 测定的 IC50 为 5 nM，Ki 为 3.6 nM。动力学特征提示，AZD-7762 可以与 Chk1 的 ATP 结合位点结合，并以可逆的方式直接竞争 ATP 结合 [1]。 AZD-7762 可以消除喜树碱引起的 G2 期阻滞，平均 EC50 为 10 nM (n=12)，最大抑制作用在 100 nM 范围内 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 H460-DNp53 异种移植小鼠和 SW620 异种移植小鼠中，AZD7762 (25 mg/kg) 显示出很少的抗肿瘤活性，但当与吉西他滨 (60 mg/kg) 联合使用时，即使在低剂量下，AZD7762 也显示出显著的抗肿瘤活性，%T/C 为 26。 AZD7762 联合吉西他滨 (10 mg/kg) 在 H460-DNp53 异种移植大鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤体积，AZD7762 (10 和 20 mg/kg) 的 %T/C 值分别为 48 和 32。AZD7762 (25 mg/kg) 联合伊立替康 (25 mg/kg 或 50 mg/kg) 可使 SW620 裸鼠移植瘤完全消退，%T/C 分别提高至 -66% 和 -67% [1]。 AZD7762 联合 CX-5461 在体内外均可诱导 Tp53 缺失 (Tp53-/-) 的 Eμ-Myc 淋巴瘤细胞死亡 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (201.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7592 mL | 13.7961 mL | 27.5923 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7592 mL | 5.5185 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3796 mL | 2.7592 mL | |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2759 mL | 0.5518 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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