dTAGV-1 TFA 是一种选择性的 FKBP12F36V PORTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可诱导 FKBP12F36V 标记的致癌融合蛋白快速降解，触发下游细胞信号通路崩溃、癌细胞增殖能力下降以及靶蛋白水平降低。dTAGV-1 TFA 可用于癌症和难降解癌蛋白的功能验证研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MP0121-1 mg 1 mg | ¥ 1120.00 | |
| SJ-MP0121-5 mg 5 mg | ¥ 2840.00 |
| Cas No. |
2624313-15-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C70H91F3N6O16S
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| 分子量 |
1361.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
dTAGV-1 TFA 是一种选择性的 FKBP12F36V PORTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可诱导 FKBP12F36V 标记的致癌融合蛋白快速降解，触发下游细胞信号通路崩溃、癌细胞增殖能力下降以及靶蛋白水平降低。dTAGV-1 TFA 可用于癌症和难降解癌蛋白的功能验证研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；FKBP
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
dTAGV-1 TFA (500 nM；1-24 小时) 可快速降解 FKBP12F36V-KRASG12V，并阻断 PATU-8902 FKBP12F36V-KRASG12V; KRAS-/- 细胞中的下游信号传导，其活性依赖于 VHL 和蛋白酶体途径 [1]。 dTAGV-1 TFA (50-5000 nM；24 小时) 可强效降解 FKBP12F36V-EWS/FLI，并逆转 EWS502 FKBP12F36V-EWS/FLI; EWS/FLI-/- 细胞中异常的 EWS/FLI 介导信号通路，在 5000 nM 浓度下存在钩状效应 [1]。 dTAGV-1 TFA (0.1-10 μM；120 小时) 降低 PATU-8902 FKBP12F36V-KRASG12V; KRAS-/- 细胞的 3D 球体增殖能力 [1]。 dTAGV-1 TFA (1 μM；0-6 天) 可抑制 EWS502 FKBP12F36V-EWS/FLI; EWS/FLI-/- 细胞的增殖 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
dTAGV-1 TFA (35 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次，连续 3 天) 可在小鼠白血病模型中诱导 FKBP12F36V 标记的荧光素酶发生强效、持续性降解 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (73.45 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7345 mL | 3.6723 mL | 7.3445 mL | |
| 5 mM | 0.1469 mL | 0.7345 mL | 1.4689 mL | |
| 10 mM | 0.0734 mL | 0.3672 mL | 0.7345 mL | |
| 50 mM | 0.0147 mL | 0.0734 mL | 0.1469 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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