CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与 Akt 抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤和自噬。高浓度的 CCT128930 在 HepG2 细胞可触发细胞凋亡。
| Cas No. |
885499-61-6
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| 分子式 |
C18H20ClN5
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| 分子量 |
341.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与 Akt 抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤和自噬。高浓度的 CCT128930 在 HepG2 细胞可触发细胞凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Akt；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CCT128930 对 U87MG 人胶质母细胞瘤细胞的生长抑制 GI50 值为 6.3 μM，LNCaP 人前列腺癌细胞为 0.35 μM，PC3 人前列腺癌细胞为 1.9 μM，所有这些都是 PTEN 缺陷的人肿瘤细胞系 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
CCT128930 (25 或 40 mg/kg；腹腔注射；每天或每天两次，持续 5 天) 在 U87MG 和 BT474 人乳腺癌异种移植物中显示出抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (97.50 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9253 mL | 14.6267 mL | 29.2535 mL | |
| 5 mM | 0.5851 mL | 2.9253 mL | 5.8507 mL | |
| 10 mM | 0.2925 mL | 1.4627 mL | 2.9253 mL | |
| 50 mM | 0.0585 mL | 0.2925 mL | 0.5851 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
