AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2 可诱导凋亡。
| Cas No. |
612847-09-3
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| 分子式 |
C34H29N7O
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| 分子量 |
551.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2 可诱导凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Akt；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 LnCaP 细胞用 AKT inhibitor VIII 预处理，然后用 TRAIL 孵育时，可以观察到 caspase-3 活性急剧增加（相对于对照或单独的 TRAIL 增加 6-10 倍）。AKT inhibitor VIII 对肿瘤细胞系的这种致敏作用并不局限于 LnCaP 细胞，因为在 HT29、MCF7 和 A2780 细胞等细胞中也观察到了类似的凋亡诱导，其中使用化学增敏剂如喜树碱、赫赛汀和阿霉素 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
给小鼠注射 AKT inhibitor VIII（50 mpk，3 次剂量，腹腔注射，每 90 分钟一次）以达到 1.5-2.0 μM 的血浆浓度，然后给动物尾静脉注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通过 IP Western，小鼠肺中基础和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化均受到抑制，对 Akt3 磷酸化没有影响 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8128 mL | 9.0639 mL | 18.1278 mL | |
| 5 mM | 0.3626 mL | 1.8128 mL | 3.6256 mL | |
| 10 mM | 0.1813 mL | 0.9064 mL | 1.8128 mL | |
| 50 mM | 0.0363 mL | 0.1813 mL | 0.3626 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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