DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活，IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。
| Cas No. |
2170606-74-1
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| 分子式 |
C42H41FN8O2
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| 分子量 |
708.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活，IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (PU.1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DB2313 治疗可显著抑制 PU.1 URE–/– 急性髓系白血病 (AML) 细胞的生长 (IC50 为 7.1 μM），而在相似浓度下对正常造血细胞影响较小。DB2313 治疗可使小鼠 PU.1 URE–/– AML 细胞的凋亡细胞数量增加 3.5 倍。DB2313 还可在第二轮和第三轮克隆形成实验中显著降低克隆形成能力，并在第四轮及更高轮次的实验中完全破坏克隆形成能力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DB2313（17 mg/kg；腹腔注射；每周三次；持续 3 周）治疗可减少白血病进展，并提高小鼠的存活率 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (7.05 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4108 mL | 7.0539 mL | 14.1078 mL | |
| 5 mM | 0.2822 mL | 1.4108 mL | 2.8216 mL | |
| 10 mM | 0.1411 mL | 0.7054 mL | 1.4108 mL | |
| 50 mM | 0.0282 mL | 0.1411 mL | 0.2822 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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