TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 2260.00 | |
| 50 mg | ¥ 3340.00 |
| Cas No. |
1190221-43-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H17ClN2O6
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| 分子量 |
428.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PAI-1；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 13.9~51.1 μM (Tumor cell lines) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TM5441 剂量依赖性地抑制HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231 和 Jurkat 细胞，IC50 范围在 13.9 和 51.1 μM 之间 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
向 HT1080 和 HCT116 异种移植小鼠口服 TM5441 (每天 20 mg/kg) 会增加肿瘤细胞凋亡，并对肿瘤血管系统产生显著破坏作用，这与肿瘤生长减少和存活率增加有关。口服给药后 1 小时平均血浆峰浓度为 11.4 μM，给药后 23 小时检测不到该水平 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (233.20 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3320 mL | 11.6599 mL | 23.3198 mL | |
| 5 mM | 0.4664 mL | 2.3320 mL | 4.6640 mL | |
| 10 mM | 0.2332 mL | 1.1660 mL | 2.3320 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2332 mL | 0.4664 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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