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GSK2656157
目录号 : SJ-MX0951 纯度：98.84%

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157 可减少凋亡并抑制过度的自噬。

CAS No. :1337532-29-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1337532-29-2
分子式
C23H21FN6O
分子量
416.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157 可减少凋亡并抑制过度的自噬。
相关靶点
PERK；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
EIF2AK3 (PERK) [1] EIF2AK1 (HRI) [1] BRK [1] EIF2AK2 (PKR) [1] MEKK3 [1]
0.9 nM 460 nM 905 nM 905 nM 954 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
MLCK2 [1] EIF2AK4(GCN2) [1] c-MER [1] PI3Kγ [1] WNK3 [1]
3039 nM 3162 nM 3431 nM 3802 nM 5951 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Aurora B [1] KHS [1] LCK [1] MLK2 [1] MEKK3 [1]
1259 nM 1764 nM 2344 nM 2796 nM 2847 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
LRRK2 [1] ROCK1 [1] MSK1 [1] NEK1 [1] AXL [1]
6918 nM 7244 nM 8985 nM 9807 nM 9808 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和 CHOP，IC50 范围为 10-30 nM。在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响 [1]。
GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长 [2]。
GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的 eIF-2α 磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生 [3]。
体内研究 (In Vivo)

GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在 50 和 150 mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制 [1]。
参考文献

[1]. Atkins C, et al. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002. 

[2]. Krishnamoorthy J, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications. Cell Cycle. 2014 Mar 1;13(5):801-6.  

[3]. Ando T, et al. GSK2656157, a PERK inhibitor, reduced LPS-induced IL-1β production through inhibiting Caspase 1 activation in macrophage-like J774.1 cells. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2016 Aug;38(4):298-302. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10.3 mg/mL (24.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4012 mL 12.0062 mL 24.0125 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4012 mL 4.8025 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4012 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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