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MK-8617

目录号 : SJ-MX3905
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.64%

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。

CAS No. : 1187990-87-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  960.00
50 mg ¥  1460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1187990-87-9
分子式
C24H21N5O4
分子量
443.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
相关靶点
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
作用通路
Metabolism
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: 1 nM (PHD2) [1]
体外研究 (In Vitro)

MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 1 nM。MK-8617 体外 (IC50)、CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19 或 2D6 不是细胞色素 p450 酶的显著抑制剂，>60 μM，并且是 CYP2C8 的中度可逆抑制剂，浓度为 1.6 μM in vitro。MK-8617 的 IC50 被确定为抑制 HIF (FIH) 的因子为 18 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

氚化 MK-8617 在大鼠、狗和猴子的肝微粒体中表现出最小的代谢转换 (<10% 转换)，但在 60 分钟后 (10 μM MK-8617，1 mg/mL) 在人肝微粒体中表现出显著的转换 (34% 转换) 微粒体蛋白)。就其药代动力学特征而言，MK-8617 显示出良好的跨物种口服生物利用度 (36% 至 71%)，清除率和分布容积较低。MK-8617 处理 48 小时后，放射性的给药后恢复约为 26% 的胆汁、12% 的尿液和 38% 的粪便，表明约 38% 的 MK-8617 被吸收并消除到胆汁和尿液中与大鼠研究中观察到的口服生物利用度 (~36%) 一致。MK-8617 还可以引起促红细胞生成素 (EPO) 水平升高，小鼠 MED 在静脉注射时为 1.5 mpk [1]。
参考文献

[1]. Debenham JS, et al. Discovery of N-[Bis(4-methoxyphenyl)methyl]-4-hydroxy-2-(pyridazin-3-yl)pyrimidine-5-carboxamide (MK-8617), an Orally Active Pan-Inhibitor of Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) for the Treatment of Anemia. J Med Chem. 2016 Dec 22;59(24):11039-11049.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
21 mg/mL (47.35 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2550 mL 11.2752 mL 22.5505 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5101 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2550 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.64%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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