Cinnarizine 是一种口服有效和选择性的 L 型钙通道 Cav1.3 抑制剂，IC50 为 1.5 μM (前庭毛细胞中)。Cinnarizine 能通过血脑屏障，可调节钙稳态和多巴胺神经传递。Cinnarizine 通过阻断 L 型钙通道抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而松弛血管平滑肌、改善脑循环并降低血液黏度，同时拮抗多巴胺受体。Cinnarizine 可用于前庭性眩晕、梅尼埃病及脑血管疾病的研究。
| Cas No. |
298-57-7
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| 分子式 |
C26H28N2
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| 分子量 |
368.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cinnarizine 是一种口服有效和选择性的 L 型钙通道 Cav1.3 抑制剂，IC50 为 1.5 μM (前庭毛细胞中)。Cinnarizine 能通过血脑屏障，可调节钙稳态和多巴胺神经传递。Cinnarizine 通过阻断 L 型钙通道抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而松弛血管平滑肌、改善脑循环并降低血液黏度，同时拮抗多巴胺受体。Cinnarizine 可用于前庭性眩晕、梅尼埃病及脑血管疾病的研究。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel；Histamine Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cinnarizine (1-10 μM；1 分钟) 在豚鼠前庭 II 型毛细胞电压门控钙电流实验中，呈浓度依赖性抑制 L 型钙电流 (ICa)，IC50 为 1.5 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cinnarizine (10 mg/kg；口服；每日 1 次；6 周) 在雌性小鼠的 parkin 敲除模型 (PK-KO) 中，诱发局部脱毛和口腔运动障碍，显著降低小鼠的运动活性，增强伴纹状体多巴胺代谢及谷胱甘肽系统代偿性激活 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9.1 mg/mL (24.69 mM) 45℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7136 mL | 13.5682 mL | 27.1363 mL | |
| 5 mM | 0.5427 mL | 2.7136 mL | 5.4273 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3568 mL | 2.7136 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2714 mL | 0.5427 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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