Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1462-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX1462-5 mg 5 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX1462-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX1462-25 mg 25 mg | ¥ 1580.00 | |
| SJ-MX1462-50 mg 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| SJ-MX1462-100 mg 100 mg | ¥ 3780.00 | |
| SJ-MX1462-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
869113-09-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H34BrNO2
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| 分子量 |
508.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。 |
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| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人胚肾 293 细胞中，Umeclidinium bromide (GSK573719A) 以浓度依赖性方式抑制人 ether-a-go-go 相关基因通道尾电流 (IC50 = 9.4 μM) [1]。 Umeclidinium bromide，以前称为 GSK573719，是一种新型的高亲和力特异性 mAChR 拮抗剂。它是一种有效的药物，在克隆的人 M3 mAChR 和离体人支气管中的内源性 mAChR 中表现出缓慢的功能可逆性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当 Umeclidinium bromide (GSK573719A) 连续 5 天每天一次给予小鼠 (0.025 μg 鼻内) 时，第 5 天的抑制水平略高于对相同小鼠单次给药后获得的抑制水平 (60 对 35%，分别)。给药第五天后，小鼠再休息 5 天，使支气管运动张力恢复到基线水平。第六天，小鼠接受最后一剂拮抗剂，并再次接受 Mch 攻击。抑制水平基本上与测试第一天发现的水平相同，表明耐受性对于乌美溴铵的重复鼻内递送不明显。相比之下，当 Umeclidinium bromide 以 ED50 值的 100 倍剂量 (鼻内) 口服 (2.0 mg/kg) 给小鼠时，没有观察到针对 Mch 挑战的保护作用 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.66 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9666 mL | 9.8330 mL | 19.6661 mL | |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9332 mL | |
| 10 mM | 0.1967 mL | 0.9833 mL | 1.9666 mL | |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1967 mL | 0.3933 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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