Ostarine (GTx-024， MK-2866，Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂），Ki 为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。
| Cas No. |
841205-47-8
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| 分子式 |
C19H14N3O3F3
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| 分子量 |
389.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ostarine (GTx-024， MK-2866，Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂），Ki 为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。 |
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki：3.8 nM(Androgen Receptor，Cell-free assay)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ostarine (GTx-024)与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，Ki值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性 [1]。 体外试验显示，Ostarine (GTx-024)在AR阳性的TNBC细胞中具有强效的抑制肿瘤增殖作用[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ostarine (GTx-024)按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长（6小时），而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine (GTx-024)使前列腺重量恢复39.2%，精囊重量恢复78.8%，且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分别为 0.12，0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP) 作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine (GTx-024)每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥高效性和选择性[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Kim J, et al. The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamides is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 315(1), 230-239. [2]. Narayanan R, et al. Selective androgen receptor modulators (SARMs) negatively regulate triple-negative breast cancer growth and epithelial:mesenchymal stem cell signaling. PLoS One. 2014 Jul 29;9(7):e103202. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (200.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5685 mL | 12.8426 mL | 25.6852 mL | |
| 5 mM | 0.5137 mL | 2.5685 mL | 5.1370 mL | |
| 10 mM | 0.2569 mL | 1.2843 mL | 2.5685 mL | |
| 50 mM | 0.0514 mL | 0.2569 mL | 0.5137 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Kim J, et al. The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamides is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 315(1), 230-239.
[2]. Narayanan R, et al. Selective androgen receptor modulators (SARMs) negatively regulate triple-negative breast cancer growth and epithelial:mesenchymal stem cell signaling. PLoS One. 2014 Jul 29;9(7):e103202.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
