H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 2 mg | ¥ 900.00 | |
| 5 mg | ¥ 1460.00 | |
| 10 mg | ¥ 2520.00 | |
| 25 mg | ¥ 4100.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1702259-66-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H34Cl2N8O4
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| 分子量 |
629.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR |
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
IC50: <1.2 nM (FGFR4，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
H3B-6527 对 FGFR4 具有强烈的抑制作用，IC50 小于 1.2 nM。TAOK2、JNK2 和 CSF1R 对 H3B-6527 的处理较不敏感，IC50 分别为 690、>10000 和 >10000 nmol/L [1]。 在用 H3B-6527 处理的 Hep3B 细胞中，会引起 caspase-3/7 的浓度依赖性的激活。从而抑制了 FGFR4 信号、增殖以及在 HCC 细胞中导致细胞凋亡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Hep3B 肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527 具有与给药剂量 (30、100 和 300 mg/kg) 呈比例关系的血浆曝露量。检测 H3B-6527 的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA 和 pERK1/2 蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应 [1]。 在皮下 Hep3B 移植瘤模型和原位移植瘤模型中，一天两次口服 H3B-6527 能显著地抑制移植瘤的生长。Palbociclib 可增强 H3B-6527 的效力并在 JHH-7 模型中促进肿瘤消退，而 H3B-6527 单药给药仅能引起肿瘤生长停滞 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
26 mg/mL (41.30 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5885 mL | 7.9423 mL | 15.8846 mL | |
| 5 mM | 0.3177 mL | 1.5885 mL | 3.1769 mL | |
| 10 mM | 0.1588 mL | 0.7942 mL | 1.5885 mL | |
| 50 mM | 0.0318 mL | 0.1588 mL | 0.3177 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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