H3B-6527 - CAS:1702259-66-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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H3B-6527

目录号 : SJ-MX0655 纯度：99.55%

H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1702259-66-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 470.00
2 mg	¥ 725.00
5 mg	¥ 1450.00
25 mg	¥ 4945.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1702259-66-2

分子式

C₂₉H₃₄Cl₂N₈O₄

分子量

629.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点	FGFR
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: <1.2 nM (FGFR4，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	H3B-6527 对 FGFR4 具有强烈的抑制作用，IC50 小于 1.2 nM。TAOK2、JNK2 和 CSF1R 对 H3B-6527 的处理较不敏感，IC50 分别为 690、>10000 和 >10000 nmol/L ^[1]。在用 H3B-6527 处理的 Hep3B 细胞中，会引起 caspase-3/7 的浓度依赖性的激活。从而抑制了 FGFR4 信号、增殖以及在 HCC 细胞中导致细胞凋亡 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在 Hep3B 肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527 具有与给药剂量 (30、100 和 300 mg/kg) 呈比例关系的血浆曝露量。检测 H3B-6527 的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA 和 pERK1/2 蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应 ^[1]。在皮下 Hep3B 移植瘤模型和原位移植瘤模型中，一天两次口服 H3B-6527 能显著地抑制移植瘤的生长。Palbociclib 可增强 H3B-6527 的效力并在 JHH-7 模型中促进肿瘤消退，而 H3B-6527 单药给药仅能引起肿瘤生长停滞 ^[1]。
参考文献	[1]. Joshi JJ, et al. H3B-6527 Is a Potent and Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2017, 77(24)：6999-7013.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	26 mg/mL (41.30 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5885 mL	7.9423 mL	15.8846 mL
	5 mM	0.3177 mL	1.5885 mL	3.1769 mL
	10 mM	0.1588 mL	0.7942 mL	1.5885 mL
	50 mM	0.0318 mL	0.1588 mL	0.3177 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。