MK-8776 (SCH 900776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3 nM，它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 395.00 | |
| 5 mg | ¥ 785.00 | |
| 10 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 3220.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 900.00 |
| Cas No. |
891494-63-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H18BrN7
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| 分子量 |
376.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MK-8776 (SCH 900776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3 nM，它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SCH 900776 对 CHK1 激酶结构域的 Kd 值为 2 nM。 SCH 900776 处理 NSC-32065 的细胞的 EC50大约 60 nM [1]。 SCH900776 (300 nM) 对 ser296-Chk1 磷酸化的抑制显著。 SCH900776 (1 μM) 导致 MDA-MB-231 细胞中 NSC32065 的 IC50 降低 30 倍 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SCH 900776 (4 mg/kg；腹腔注射) 诱导 γ-H2AX 生物标志物，并增强 A2780 异种移植模型中的肿瘤药效学和消退反应。 SCH 900776 (16 和 32 mg/kg；腹腔注射）诱导肿瘤反应逐渐改善。 SCH 900776 剂量升级至 20 和 50 mg/kg 与 LY 188011 联合使用可将 A2780 异种移植系统中的 TTP 提高 10 倍 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (199.34 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6578 mL | 13.2890 mL | 26.5781 mL | |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6578 mL | 5.3156 mL | |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3289 mL | 2.6578 mL | |
| 50 mM | 0.0532 mL | 0.2658 mL | 0.5316 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
