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MK-8776 (SCH 900776)
目录号 : SJ-MX0395 别名 : MK8776; MK 8776; SCH-900776; SCH900776 纯度：98.21%

MK-8776 (SCH 900776) 是一种有效、选择性、可口服的 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3 nM，比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

CAS No. : 891494-63-6
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规格 价格 货期
2 mg ¥  395.00
5 mg ¥  785.00
10 mg ¥  1220.00
25 mg ¥  2020.00
50 mg ¥  3220.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
891494-63-6
分子式
C15H18BrN7
分子量
376.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MK-8776 (SCH 900776) 是一种有效、选择性、可口服的 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3 nM，比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Chk1 [1] Chk2 [1] CDK2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
3 nM 1500 nM 160 nM 
体外研究 (In Vitro)

MK-8776 (SCH 900776) 对 CHK1 激酶结构域的 Kd 值为 2 nM。MK-8776 (SCH 900776) 处理 NSC-32065 细胞的 EC50 大约 60 nM [1]。

MK-8776 (SCH 900776) 在 U2OS 细胞中诱导 CHK1 pS296 的剂量依赖性抑制和磷酸化 RPA 信号的伴随积累 [1]。

MK-8776 能够强效抑制 Chk1 并解除由 SN38 诱导的细胞周期阻滞 [2]。

MK-8776 (SCH 900776) 增强了 MLN4924 引起的细胞毒性和 DNA 损伤，这可能是通过解除 G2/M 期阻滞并促进 DNA 重复制实现的 [3]。
体内研究 (In Vivo)

MK-8776 (4 mg/kg；i.p.) 诱导 γ-H2AX 生物标志物，并增强 A2780 异种移植模型中的肿瘤药效学和消退反应。MK-8776 (16 和 32 mg/kg；i.p.) 诱导肿瘤反应逐渐改善 [1]。

MK-8776 (8 mg/kg；i.p.) 在异种移植 PC 小鼠模型体内能够提高 MLN4924 (30 mg/kg；s.c.) 的疗效 [3]。
参考文献

[1]. Guzi TJ, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening. Mol Cancer Ther. 2011 Apr;10(4):591-602.

[2]. Montano R, et al. Preclinical development of the novel Chk1 inhibitor SCH900776 in combination with DNA-damaging agents and antimetabolites. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):427-38.

[3]. Li JA, et al. Chk1 inhibitor SCH 900776 enhances the antitumor activity of MLN4924 on pancreatic cancer. Cell Cycle. 2018;17(2):191-199.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (199.34 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6578 mL 13.2890 mL 26.5781 mL
5 mM 0.5316 mL 2.6578 mL 5.3156 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3289 mL 2.6578 mL
50 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5316 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.21%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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