MK-8776 (SCH 900776) 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3 nM,它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Checkpoint Kinase (Chk)
Cell Cycle/DNA Damage
SCH 900776 对 CHK1 激酶结构域的 Kd 值为 2 nM。 SCH 900776 处理 NSC-32065 的细胞的 EC50大约 60 nM [1]。
SCH900776 (300 nM) 对 ser296-Chk1 磷酸化的抑制显著。 SCH900776 (1 μM) 导致 MDA-MB-231 细胞中 NSC32065 的 IC50 降低 30 倍 [2]。
SCH 900776 (4 mg/kg;腹腔注射) 诱导 γ-H2AX 生物标志物,并增强 A2780 异种移植模型中的肿瘤药效学和消退反应。 SCH 900776 (16 和 32 mg/kg;腹腔注射)诱导肿瘤反应逐渐改善。 SCH 900776 剂量升级至 20 和 50 mg/kg 与 LY 188011 联合使用可将 A2780 异种移植系统中的 TTP 提高 10 倍 [2]。
[1]. Guzi TJ, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening. Mol Cancer Ther. 2011 Apr;10(4):591-602.
[2]. Montano R, et al. Preclinical development of the novel Chk1 inhibitor SCH900776 in combination with DNA-damaging agents and antimetabolites. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):427-38.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.21%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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