Linrodostat (BMS-986205; ONO-7701) 是一种选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，IC50 为 1.7 nM，对 IDO2 或 TDO 没有太大影响。Linrodostat (BMS-986205) 能抑制犬尿氨酸的生成，在人源 HeLa 细胞、表达人源 IDO-1 的 HEK293 细胞和表达 TDO 的 HEK293 细胞中，IC50 分别为 1.7、1.1 和 >2000 nM。Linrodostat (BMS-986205) 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 2055.00 | |
| 50 mg | ¥ 3090.00 | |
| 100 mg | ¥ 4400.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1923833-60-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H24ClFN2O
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| 分子量 |
410.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Linrodostat (BMS-986205; ONO-7701) 是一种选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，IC50 为 1.7 nM，对 IDO2 或 TDO 没有太大影响。Linrodostat (BMS-986205) 能抑制犬尿氨酸的生成，在人源 HeLa 细胞、表达人源 IDO-1 的 HEK293 细胞和表达 TDO 的 HEK293 细胞中，IC50 分别为 1.7、1.1 和 >2000 nM。Linrodostat (BMS-986205) 在晚期癌症中具有良好的药理活性。 |
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| 相关靶点 |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.7 nM (IDO1, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 IDO1-HEK293 细胞中，Linrodostat (BMS-986205) 有效地抑制犬尿素的生成，IC50 为 1.1 nM。Linrodostat (BMS-986205) 在 TDO-HEK293 细胞中无此效果 [1]。 与未处理的对照组相比，Linrodostat (0.01-100 μM；72 小时；SKOV-3 和 Jurkat 克隆 E6-1 细胞) 处理减少了活细胞的数量。Linrodostat (BMS-986205) 在较低浓度下也可诱导细胞死亡，其 IC50 为 6.3 μM [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (199.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4336 mL | 12.1681 mL | 24.3362 mL | |
| 5 mM | 0.4867 mL | 2.4336 mL | 4.8672 mL | |
| 10 mM | 0.2434 mL | 1.2168 mL | 2.4336 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2434 mL | 0.4867 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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