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ISA-2011B
目录号 : SJ-MX7368 纯度:100.00%

ISA-2011B 是 PIP5K1α 的抑制剂。ISA-2011B 具有抗增殖活性,并诱导前列腺癌细胞凋亡。

CAS No. :1395347-24-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  580.00
1 mg ¥  940.00
5 mg ¥  2040.00
10 mg ¥  3220.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1395347-24-6
分子式
C22H18ClN3O4
分子量
423.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ISA-2011B 是 PIP5K1α 的抑制剂。ISA-2011B 具有抗增殖活性,并诱导前列腺癌细胞凋亡。

应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

ISA-2011B 在 10 μM、20 μM 和 50 μM 作用后,PC-3 细胞的增殖率分别显著降低至对照的 58.77%、48.65% 和 21.62%。ISA-2011B 在 460 种激酶中与 PIP5K1α 和 MAP/微管亲和调节激酶 1 和 4 (MARK1 和 MARK4) 具有最高的结合亲和力。ISA-2011B 在 PC-3 细胞中抑制 78.6% 的 PIP5K1α 表达 [1]

ISA-2011B 导致 22Rv1 细胞核和细胞质中 AR-V7 和 CDK1 的显著降低。ISA-2011B 处理也消除了细胞核中的 AR 表达,而不消耗细胞质中的 AR [2]

ISA-2011B 和 Tamoxifen 通过靶向细胞周期蛋白 D1 和 PIP5K1α/AKT 网络以及相互关联的雌激素信号通路,对前列腺癌细胞发挥其靶向作用 [3]

体内研究 (In Vivo)

ISA-2011B 通过靶向 PIP5K1α 相关 PI3K/AKT 及下游存活、增殖和侵袭通路介导,显著抑制异种移植小鼠肿瘤细胞生长 [1]

AR-V7 过表达会增加 PIP5K1α,促进异种移植小鼠 PCa 的快速生长,而其抑制剂 ISA-2011B 通过抑制 PIP5K1α 可抑制过表达 AR-V7 的异种移植肿瘤的生长和侵袭性。ISA-2011B 破坏依赖于 PIP5K1α 的 AR-V7 蛋白的稳定,从而抑制异种移植小鼠中 AR-V7 高肿瘤的侵袭性生长 [2]

在异种移植小鼠模型中,ISA-2011B 联合 Tamoxifen (20 mg/kg;i.p.;每 2 天一次,持续 48 天) 可使小鼠肿瘤缩小,并且其抑制效果优于单独使用 Tamoxifen 或 ISA-2011B [3]

参考文献

[1]. Semenas J, et al. The role of PI3K/AKT-related PIP5K1α and the discovery of its selective inhibitor for treatment of advanced prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):E3689-98.  

[2]. Sarwar M, et al. Targeted suppression of AR-V7 using PIP5K1α inhibitor overcomes MDV3100 resistance in prostate cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 27;7(39):63065-63081.

[3]. Semenas J, et al. Targeted inhibition of ERα signaling and PIP5K1α/Akt pathways in castration-resistant prostate cancer. Mol Oncol. 2021 Apr;15(4):968-986.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (235.93 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3593 mL 11.7966 mL 23.5933 mL
5 mM 0.4719 mL 2.3593 mL 4.7187 mL
10 mM 0.2359 mL 1.1797 mL 2.3593 mL
50 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4719 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。