ISA-2011B 是 PIP5K1α 的抑制剂。ISA-2011B 具有抗增殖活性，并诱导前列腺癌细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 420.00 | |
| 1 mg | ¥ 680.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2660.00 |
| Cas No. |
1395347-24-6
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| 分子式 |
C22H18ClN3O4
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| 分子量 |
423.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ISA-2011B 是 PIP5K1α 的抑制剂。ISA-2011B 具有抗增殖活性，并诱导前列腺癌细胞凋亡。 |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
ISA-2011B 在 10 μM、20 μM 和 50 μM 作用后，PC-3 细胞的增殖率分别显著降低至对照的 58.77%、48.65% 和 21.62%。ISA-2011B 在 460 种激酶中与 PIP5K1α 和 MAP/微管亲和调节激酶 1 和 4 (MARK1 和 MARK4) 具有最高的结合亲和力。ISA-2011B 在 PC-3 细胞中抑制 78.6% 的 PIP5K1α 表达 [1]。 ISA-2011B 导致 22Rv1 细胞核和细胞质中 AR-V7 和 CDK1 的显著降低。ISA-2011B 处理也消除了细胞核中的 AR 表达，而不消耗细胞质中的 AR [2]。 ISA-2011B 和 Tamoxifen 通过靶向细胞周期蛋白 D1 和 PIP5K1α/AKT 网络以及相互关联的雌激素信号通路，对前列腺癌细胞发挥其靶向作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ISA-2011B 通过靶向 PIP5K1α 相关 PI3K/AKT 及下游存活、增殖和侵袭通路介导，显著抑制异种移植小鼠肿瘤细胞生长 [1]。 AR-V7 过表达会增加 PIP5K1α，促进异种移植小鼠 PCa 的快速生长，而其抑制剂 ISA-2011B 通过抑制 PIP5K1α 可抑制过表达 AR-V7 的异种移植肿瘤的生长和侵袭性。ISA-2011B 破坏依赖于 PIP5K1α 的 AR-V7 蛋白的稳定，从而抑制异种移植小鼠中 AR-V7 高肿瘤的侵袭性生长 [2]。 在异种移植小鼠模型中，ISA-2011B 联合 Tamoxifen (20 mg/kg；i.p.；每 2 天一次，持续 48 天) 可使小鼠肿瘤缩小，并且其抑制效果优于单独使用 Tamoxifen 或 ISA-2011B [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (235.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3593 mL | 11.7966 mL | 23.5933 mL | |
| 5 mM | 0.4719 mL | 2.3593 mL | 4.7187 mL | |
| 10 mM | 0.2359 mL | 1.1797 mL | 2.3593 mL | |
| 50 mM | 0.0472 mL | 0.2359 mL | 0.4719 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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