Trofinetide (NNZ-2566) 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
与媒介物处理相比,Trofinetide (NNZ-2566) 在 PBBI 后 3 天抑制穿透性弹道样脑损伤 (PBBI) 诱导的炎症细胞浸润。PBBI 后 12 小时,曲非奈肽处理显著降低了受伤半球中 IL-6 (79%)、E-选择素 (81%)、IL-1β (76%) 和 TNF-α (72%) mRNA 水平的升高,最大抑制发生在 12 小时到 24 小时之间。Trofinetide 处理在任何时间点都不影响 PBBI 诱导的 IL-6 表达上调,但会显著降低损伤诱导的 IL-1β、INF-γ 和 TNF-α 表达上调。PBBI 后长达 7 天的曲非奈肽处理可抑制受损脑半球中的 IL-1β 表达 [1]。
高剂量的 Trofinetide (NNZ-2566) (10 和 100 mg/kg 推注,然后连续输注) 可减轻永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 后 2 小时后发生的非惊厥性癫痫发作 (NCS)。与载体处理的动物相比,所有剂量的 Trofinetide 都完全抑制了 NCS 的延迟发生 [2]。
[1]. Wei HH, et al. NNZ-2566 treatment inhibits neuroinflammation and pro-inflammatory cytokine expression induced by experimental penetrating ballistic-like brain injury in rats. J Neuroinflammation. 2009 Aug 5;6:19.
[2]. Lu XC, et al. NNZ-2566, a glypromate analog, attenuates brain ischemia-induced non-convulsive seizures in rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2009 Dec;29(12):1924-32.
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纯度: 99.67%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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